[发明专利]取代的4-咪唑类化合物无效
| 申请号: | 200780042598.9 | 申请日: | 2007-11-06 |
| 公开(公告)号: | CN101535298A | 公开(公告)日: | 2009-09-16 |
| 发明(设计)人: | G·盖雷;K·格勒布克斯宾登;R·诺克罗斯;H·思塔德尔 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D403/06 | 分类号: | C07D403/06;C07D401/06;C07D413/06;A61K31/4178 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)化合物和药学上可接受的酸加成盐,其中R1是氢或低级烷基;R2是氢或低级烷基;R3是氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基氧基、苄基氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R4是氢或低级烷基;X是-CH2-、-CH-或-O-;Y是-CH2-、-CH2CH2-、-CH-或键;当X是-O-时,则Y是-CH2-;Z是-CH2-或-CH-;m是1或2;当m是2时,R2可以是相同或不同的;n是1或2;当n是2时,R3可以是相同或不同的。已经发现式I化合物对痕量胺相关受体(TAAR)、尤其对TAAR1具有很好的亲和力。所述化合物可以用于治疗抑郁、焦虑症、双相情感障碍、注意力缺陷多动症(ADHD)、应激相关障碍、精神病例如精神分裂症、神经性疾病例如帕金森氏病、神经退行性疾病例如阿尔茨海默病、癫痫、偏头痛、高血压、物质滥用和代谢性疾病例如进食障碍、糖尿病、糖尿病并发症、肥胖、血脂异常、能量消耗和同化障碍、体温稳态的紊乱和机能障碍、睡眠和昼夜节律障碍以及心血管疾病。 | ||
| 搜索关键词: | 取代 咪唑 化合物 | ||
【主权项】:
1.式I化合物和药学上可接受的酸加成盐,
其中R1 是氢或低级烷基;R2 是氢或低级烷基;R3 是氢、低级烷基、低级烷氧基、苯基氧基、苄基氧基、卤素或被卤素取代的低级烷基;R4 是氢或低级烷基;X 是-CH2-、-CH-或-O-;Y 是-CH2-、-CH2CH2-、-CH-或键;当X是-O-时,则Y是-CH2-;Z 是-CH2-或-CH-;m 是1或2;当m是2时,R2可以是相同或不同的;n 是1或2;当n是2时,R3可以是相同或不同的。
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