[发明专利]作为单胺类重摄取抑制剂的氮杂双环化合物无效
| 申请号: | 200780041941.8 | 申请日: | 2007-09-07 |
| 公开(公告)号: | CN101541754A | 公开(公告)日: | 2009-09-23 |
| 发明(设计)人: | 芭芭拉·伯塔尼;罗马诺·迪法比奥;法布里齐奥·米凯利;乔瓦纳·特德斯科;西尔维娅·特雷尼 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D221/04 | 分类号: | C07D221/04;A61K31/435;A61P25/00 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 孔宪静 |
| 地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | 本发明涉及新的式(I)’化合物、可药用盐、前药或溶剂化物:其中R1为氢或C1-4烷基;R2为基团A、K或W,其中A为(II),K为α或β萘基,其任选被1或2个基团R18所取代,每个R18可相同或不同;并且W为(III),并且其中G为5,6-元单环杂芳基,或8-至11-元杂芳基二环基团;该G可被(R15)p所取代,R15可相同或不同;p为0-5的整数;R3选自:氢、氟和C1-4烷基;或相当于基团X或X1;R4选自:氢、氟和C1-4烷基;或相当于基团X或X1;R5为氢或C1-4烷基;R7为氢或C1-4烷基;或为基团X、X1、X2或X3;其中X为(IV),X1为(V),X2为(VI)以及X3为(VII),R6为氢或C1-4烷基;或为基团X或X1;R9为C1-4烷基;R10选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R8为5-6元杂环基,其可被一个或两个选自下列的取代基所取代:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基;R11选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R12选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R13选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R14选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R15选自:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R16为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基C1-3烷基;R17为氢或C1-4烷基;R18选自:卤素、氰基、C1-4烷基;R19为卤代C1-2烷基;n为1或2;条件是:如果R2为A,R3、R4、R5< | ||
| 搜索关键词: | 作为 单胺类重 摄取 抑制剂 氮杂双 环化 | ||
【主权项】:
1.药物组合物,其包含式(A)’化合物或其可药用盐、溶剂化物或前药以及可药用载体,其中R1为氢或C1-4烷基;R2为基团A、K或W;其中A为K为α或β萘基,其任选被1或2个基团R18所取代,每个R18可相同或不同;和W为和,其中G为5-或6-元单环杂芳基或8-至11-元杂芳基二环基团;该G可被(R15)p所取代,R15可相同或不同;p为0-5的整数;R3选自:氢、氟和C1-4烷基;或相当于基团X或X1;R4选自:氢、氟和C1-4烷基;或相当于基团X或X1;R5为氢或C1-4烷基;R7为氢或C1-4烷基;或为基团X、X1、X2或X3;其中X为X1为X2为和X3为R6为氢或C1-4烷基;或为基团X或X1;R9为C1-4烷基;R10选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R8为5-6元杂环基,其可被一个或两个选自下列的取代基所取代:卤素、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基和C1-4烷酰基;R11选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R12选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R13选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R14选自:氢、卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R15选自:卤素、羟基、氰基、C1-4烷基、卤代C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤代C1-4烷氧基、C1-4烷酰基和SF5;或相当于基团R8;R16为氢、C1-4烷基、C3-6环烷基或C3-6环烷基C1-3烷基;R17为氢或C1-4烷基;R18选自:卤素、氰基、C1-4烷基;R19为卤代C1-2烷基;n为1或2。
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