[发明专利][F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酰胺、它们的衍生物和应用以及制备方法有效
| 申请号: | 200780040971.7 | 申请日: | 2007-10-30 |
| 公开(公告)号: | CN101595083A | 公开(公告)日: | 2009-12-02 |
| 发明(设计)人: | L·丁克尔博格;M·弗里贝;R·N·克拉西科娃;Y·别洛孔;O·F·库兹涅左娃;K·格雷厄姆;L·莱曼;M·伯恩特;H·施密特-维利希 | 申请(专利权)人: | 拜耳先灵医药股份有限公司;俄罗斯科学院元素有机化合物研究所(INEOSRAS);俄罗斯科学院人类大脑研究所(IHBRAS) |
| 主分类号: | C07C229/24 | 分类号: | C07C229/24;C07C271/22;C07C251/24;C07C309/73;C07B59/00;C07D207/16;A61K51/04;A61K31/195 |
| 代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 | 代理人: | 王 磊;过晓东 |
| 地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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| 摘要: | 本发明记载了式(I)所示的化合物[F-18]-标记的L-谷氨酸、[F-18]-标记的L-谷氨酸盐及其衍生物,及它们的合成和它们的应用。 | ||
| 搜索关键词: | 18 标记 谷氨酸 谷氨酰胺 它们 衍生物 应用 以及 制备 方法 | ||
【主权项】:
1、通式I的化合物以及非对映异构体和对映异构体
其中A表示a)羟基,b)支链或无支链的C1-C5烷氧基,c)支链或无支链的羟基C1-C5烷氧基,d)支链或无支链的O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基,e)N(C1-C5烷基)2,f)NH2,g)N(H)-L,h)O-L,或i)O-Z,G表示a)羟基,b)O-Z,b)支链或无支链的O-C1-C5烷基,c)支链或无支链的O-C2-C5烯基,d)支链或无支链的O-C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或e)支链或无支链的O-C2-C5炔基,R1和R2表示a)氢,b)18F,c)支链或无支链的18F-C1-C5烷氧基,d)支链或无支链的18F-C1-C5烷基,e)支链或无支链的18F-羟基-C1-C5烷基,f)支链或无支链的18F-C2-C5烯基,或g)支链或无支链的18F-C2-C5炔基,h)羟基,i)支链或无支链的C1-C5烷基或j)支链或无支链的C1-C5烷氧基,条件是取代基R1或R2之一包含恰好一个18F同位素并且在每种情况下另一个取代基都不含18F同位素,L表示a)支链或无支链的C1-C5烷基,b)支链或无支链的C2-C5烯基,c)支链或无支链的C1-C5烷基-(O-C1-C4烷基)n-O-C1-C4烷基或d)支链或无支链的C2-C5炔基,并且Z表示金属阳离子等价物,其中n=0、1、2或3。
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