[发明专利]作为MTOR抑制剂的2-甲基吗啉吡啶并、吡唑并和嘧啶并-嘧啶衍生物有效
| 申请号: | 200780038974.7 | 申请日: | 2007-08-21 |
| 公开(公告)号: | CN101558067A | 公开(公告)日: | 2009-10-14 |
| 发明(设计)人: | H·M·E·杜冈;F·G·M·勒劳克斯;K·马拉古;N·M·B·马丁;K·A·梅尼尔;G·C·M·史密斯 | 申请(专利权)人: | 库多斯药物有限公司 |
| 主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/519 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 梁 谋;李炳爱 |
| 地址: | 英国*** | 国省代码: | 英国;GB |
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| 摘要: | 提供式I的化合物,或其药学上可接受的盐。还提供制备式I化合物的方法,以及式I化合物作为药物的用途以及在治疗癌症中的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 mtor 抑制剂 甲基 吡啶 吡唑 嘧啶 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式I的化合物
,或其药学上可接受的盐,其中:X5、X6和X8中的一个或两个是N,其它是CH;R7选自卤素、ORO1、SRS1、NRN1RN2、NRN7aC(O)RC1、NRN7bSO2RS2a、任选取代的5-20元杂芳基基团,或任选取代的C5-20芳基基团,其中RO1和RS1选自H、任选取代的C5-20芳基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团,或任选取代的C1-7烷基基团;RN1和RN2独立选自H、任选取代的C1-7烷基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团、任选取代的C5-20芳基基团或RN1和RN2与连接它们的氮共同形成任选取代的含有3至8个环原子的杂环;RC1选自H、任选取代的C5-20芳基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团、任选取代的C1-7烷基基团或NRN8RN9,其中RN8和RN9独立选自H、任选取代的C1-7烷基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团、任选取代的C5-20芳基基团或RN8和RN9与连接它们的氮共同形成任选取代的含有3至8个环原子的杂环;RS2a选自H、任选取代的C5-20芳基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团,或任选取代的C1-7烷基基团;RN7a和RN7b选自H和C1-4烷基基团;R2选自H、卤素、ORO2、SRS2b、NRN5RN6、任选取代的5-20元杂芳基基团,和任选取代的C5-20芳基基团,其中RO2和RS2b选自H、任选取代的C5-20芳基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团,或任选取代的C1-7烷基基团;RN5和RN6独立选自H、任选取代的C1-7烷基基团、任选取代的5-20元杂芳基基团、任选取代的C5-20芳基基团,或RN5和RN6与连接它们的氮共同形成任选取代的含有3至8个环原子的杂环。
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