[发明专利]作为糖尿病用11b-HSD1抑制剂的咪唑啉酮和咪唑烷酮衍生物

摘要

式(I)的化合物及其药用盐和酯，其中R¹至R⁶具有权利要求1中给出的含义，可以药物组合物形式使用。

主权项

1.式(I)化合物其中R¹是a)冰片基，降冰片基，金刚烷基或被1或2个取代基取代的金刚烷基，所述的取代基独立地选自：羟基，烷氧基，卤素，烷基，羟基烷基，氨基，氨基羰基，烷氧基羰基，羟基羰基，烷基羰基氨基，烷基-S(O)₂-氨基，卤代烷基-S(O)₂-氨基，烷氧基羰基氨基-S(O)₂-氨基，氨基-S(O)₂-氨基，羟基烷基羰基氨基，氨基羰基氨基和卤代烷氧基；b)三氟甲基苯基，甲氧基苯基，卤代烷氧基苯基或二氟苯基，其中三氟甲基苯基，卤代烷氧基苯基和二氟苯基任选被1或2个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，羟基和卤代烷氧基；c)三氟甲基苯基烷基或被1或2个取代基取代的三氟甲基苯基烷基，所述的取代基独立地选自：烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，羟基和卤代烷氧基；d)苯基环烷基或被1至3个取代基取代的苯基环烷基，所述的取代基独立地选自：烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基，羟基和卤代烷氧基；e)氰基苯基或被卤素取代的氰基苯基；或f)二卤代苯基，氨基羰基苯基或羟基苯基，其中氨基羰基苯基和羟基苯基任选被1或2个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，卤素，卤代烷基，烷氧基和卤代烷氧基；R²是氢，烷基，链烯基，卤代烷基，吡啶基烷基，环烷基，环烷基烷基或苯基烷基或R²是吡啶基烷基或苯基烷基，其都被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，羟基，烷氧基，卤素，卤代烷基和卤代烷氧基；R³和R⁴中的一个是氢，烷基，环烷基，卤代烷基或不存在，并且另一个是a)氢，烷基，吡啶基，环烷基，环烷基烷基或卤代烷基；b)苯基或被1至3个取代基取代的苯基，所述的取代基独立地选自：氟，氯，溴，卤代烷基，烷氧基，羟基，卤代烷基和卤代烷氧基；c)苯基烷基或吡啶基烷基，其中苯基烷基和吡啶基烷基任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，卤素，卤代烷基和羟基；d)氧杂环丁烷或被烷基取代的氧杂环丁烷；e)萘基或四氢化萘基；f)苯基烷氧基烷基或被1至3个取代基取代的苯基烷氧基烷基，所述的取代基独立地选自：烷基和卤素；g)羟基烷基；或h)吡啶基氧基烷基或被氰基取代的吡啶基氧基烷基；或R³和R⁴与它们连接的碳原子一起形成环烷烃，哌啶，四氢吡喃，四氢噻喃，吡咯烷，四氢呋喃，茚满或氧杂环丁烷，其中环烷基，哌啶，四氢吡喃，四氢噻喃，吡咯烷，四氢呋喃，茚满和氧杂环丁烷任选被1至3个取代基取代，所述的取代基独立地选自：烷基，芳基和芳基烷基；R⁵和R⁶中的一个是氢，异丙基，异丁基，环烷基或卤代烷基，并且另一个是氢或不存在；及其药用盐和酯，条件是不包括1，3-二氢-4-苯基-1-(3-(三氟甲基)苯基)-2H-咪唑-2-酮，并且在R³和R⁴中的一个是甲基，乙基，正丙基或正丁基并且另一个是氢或不存在的情况下，则R²不是氢或甲基。