[发明专利]苯衍生物及其免疫调节剂的用途

摘要

本发明涉及式(I)的苯基衍生物，其制备方法和作为药学活性物质的用途。所述的化合物特别作为免疫调节剂。

主权项

1、式(I)化合物，式(I)其中，符号#表示含R¹、R²和R³的苯环上的两个碳原子，其中两者均可连接A基团；其中A表示或其中星号表示连接式(1)含R¹、R²和R³的苯环的键；R¹表示氢、C_1-3烷基、氟、氯、甲氧基或氰基；R²表示C_2-5烷基或C_1-4烷氧基；R³表示氢，如果A连接式(1)含R¹、R²和R³的苯环上的R²的对位，R³还可以表示甲基；R⁴表示氢、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或卤素；R⁵表示氢、C_1-3烷基、C_1-3烷氧基或卤素；R⁶表示羟基—C_1-5烷基、2，3—二羟基丙基、二—(羟基—C_1-4烷基)—C_1-4烷基、—CH₂—(CH₂)_k—NR⁶¹R⁶²、—(CH₂)_nCH(OH)—CH₂—NR⁶¹R⁶²、—CH₂—(CH₂)_n—NHSO₂R⁶³、—(CH₂)_nCH(OH)—CH₂—NHSO₂R⁶³、—CH₂—(CH₂)_n—NHCOR⁶⁴、—(CH₂)_nCH(OH)—CH₂—NHCOR⁶⁴、羟基、羟基—C_2-5烷氧基、二—(羟基—C_1-4烷基)—C_1-4烷氧基、2，3—二羟基丙氧基、2—羟基—3—甲氧基—丙氧基、—OCH₂—(CH₂)_m—NR⁶¹R⁶²、—OCH₂—CH(OH)—CH₂—NR⁶¹R⁶²、—OCH₂—(CH₂)_m—NHSO₂R⁶³、—OCH₂—CH(OH)—CH₂—NHSO₂R⁶³、—OCH₂—(CH₂)_m—NHCOR⁶⁴、或—OCH₂—CH(OH)—CH₂—NHCOR⁶⁴、R⁶¹表示氢、C_1-3烷基、2—羟乙基、2—羟基—1—羟甲基—乙基、2，3—二羟基丙基、羧甲基、1—(C_1-5烷基羧基)甲基、2—羧乙基、或2—(C_1-5烷基羧基)乙基；R⁶²表示氢、甲基或乙基；R⁶³表示C_1-3烷基、甲胺基、乙胺基或二甲胺基；R⁶⁴表示羟甲基、2—羟乙基、2—羟基—1—羟甲基—乙基、或2，3—二羟基丙基；k表示整数1、2或3；m表示整数1或2；n表示0、1或2；R⁷表示氢、C_1-3烷基、或卤素；及其盐。