[发明专利]针对未分化型胃癌的抗肿瘤剂有效
| 申请号: | 200780032071.8 | 申请日: | 2007-08-27 |
| 公开(公告)号: | CN101511793A | 公开(公告)日: | 2009-08-19 |
| 发明(设计)人: | 山本裕之;松嶋知广;鹤冈明彦;尾叶石浩;中川学之 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号: | C07D215/22 | 分类号: | C07D215/22;A61K31/47;A61P35/00;A61P43/00;C12Q1/02 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 用下面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物可以对未分化型胃癌更有效地发挥效果。此外,用上面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物可以对包含选自过量表达FGFR2的细胞和表达突变型FGFR2的细胞中的至少一种的生物体更有效地发挥效果。 | ||
| 搜索关键词: | 针对 分化 胃癌 肿瘤 | ||
【主权项】:
1.针对未分化型胃癌的治疗剂,该治疗剂含有用下面的通式(I)表示的化合物、或该化合物的药理学可接受的盐、或者它们的溶剂合物:通式(I)
通式(I)中,R1为用式-V1-V2-V3表示的基团;该式中,V1为任选具有取代基的C1-6亚烷基;V2为单键、氧原子、硫原子、羰基、亚磺酰基或磺酰基,或者为用式-CONR6-表示的基团、用式-SO2NR6-表示的基团、用式-NR6SO2-表示的基团、用式-NR6CO-表示的基团或用式-NR6-表示的基团——这些式中,R6为氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基或任选具有取代基的C3-8环烷基;V3为氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基或任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基;R2为氰基、任选具有取代基的C1-6烷氧基、羧基、任选具有取代基的C2-7烷氧基羰基或者用式-CONVa11Va12表示的基团,该式中,Va11为氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基或任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基,而Va12为氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基、任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基、羟基、任选具有取代基的C1-6烷氧基或任选具有取代基的C3-8环烷氧基;Y1为用式
或
所表示的基团,该式中:R7和R8彼此独立,表示氢原子、卤素原子、氰基、硝基、氨基、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C1-6烷氧基、任选具有取代基的C1-6烷硫基、甲酰基、任选具有取代基的C2-7酰基或任选具有取代基的C2-7烷氧基羰基,或者表示用式-CONVd1Vd2表示的基团——该式中,Vd1和Vd2彼此独立,表示氢原子或任选具有取代基的C1-6烷基;W1和W2彼此独立,表示任选具有取代基的碳原子或氮原子;R3和R4彼此独立,表示氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C2-7酰基或任选具有取代基的C2-7烷氧基羰基;R5为氢原子、任选具有取代基的C1-6烷基、任选具有取代基的C2-6烯基、任选具有取代基的C2-6炔基、任选具有取代基的C3-8环烷基、任选具有取代基的C6-10芳基、任选具有取代基的5~10元杂芳基、任选具有取代基的3~10元非芳香族杂环基。
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