[发明专利]大环内酯合成方法

摘要

本发明涉及大环内酯的制备方法，具体来说，涉及任选取代的20，23-二哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯及其衍生物的制备方法，以及大环内酯制药的用途，使用大环内酯治疗的方法和尤其可用来制备大环内酯的中间体的制备方法。

主权项

1.大环内酯或其盐的制备方法，其中：该大环内酯结构上对应于通式(I)：该方法包括：在非极性溶剂存在下使泰乐菌素A(或其盐)、通式(II)的哌啶基化合物和甲酸反应而形成20-哌啶基-泰乐菌素化合物，使20-哌啶基-泰乐菌素化合物与酸反应形成23-O-(6-脱氧-2，3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物，使23-O-(6-脱氧-2，3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物与酸反应形成23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物，用活化剂将23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物活化形成活化化合物，或使活化化合物与以下通式(VII)的哌啶基化合物反应；通式(II)的哌啶基化合物结构上对应于：该20-哌啶基-泰乐菌素化合物结构上对应于通式(III)：该23-O-(6-脱氧-2，3-二-O-甲基-D-阿洛糖基)-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物结构上对应于通式(IV)：该23-羟基-20-哌啶基-5-O-碳霉胺糖基-泰乐内酯化合物结构上对应于通式(V)：该活化化合物结构上对应于通式(VI)：通式(VII)的哌啶基化合物结构上对应于：L是离去基团；至于R¹、R²和R³：R¹和R³各自是甲基，且R²是氢，R¹和R³各自是氢，且R²是甲基，或R¹、R²和R³各自是氢；和至于R⁴、R⁵和R⁶：R⁴和R⁶各自是甲基，且R⁵是氢，R⁴和R⁶各自是氢，且R⁵是甲基，或R⁴、R⁵和R⁶各自是氢。