[发明专利]用于皮肤化妆应用和治疗应用的水溶性的酚类衍生物

摘要

本发明涉及通过选自焦儿茶酚或其衍生物的酚类化合物与蔗糖的葡萄糖部分进行酶促缩合制备酚类化合物的衍生物。所述酚类化合物的衍生物的制备使用糖基转移酶(EC 2.4.1.5)完成。这些被选择的酚类化合物的葡萄糖苷是新的，在水中的溶解度高于其母体多酚在水中的溶解度，并且可用在化妆品组合物和药物组合物中，诸如用在抗氧化、抗病毒、抗菌、免疫刺激、抗过敏、抗高血压、抗缺血、抗心率不齐、抗血栓形成、降胆固醇、抗脂质过氧化、肝保护、抗炎、抗癌、抗诱变、抗肿瘤、抗血栓和血管舒张的制剂，和任何其它的应用领域中。

主权项

1.制备酚类化合物O-α-葡萄糖苷的方法，该方法包括将蔗糖与得自明串珠菌(Leuconostoc species)、优选得自肠膜明串珠菌(Leuconostocmesenteroides)NRRL B-512F的葡聚糖蔗糖酶以及具有下式所示结构的酚类化合物温育：其中R2是H或OH；和R1选自：其中R3和R4独立地是H或OH，前提条件是R3和R4中至少一个表示OH；其中R7选自：H，-OH或-OCOR且R8是H或OH，前提条件是R7和R8中至少一个表示OH；其中R5是OH或OCH₃；R6是H或OH，R9是H或OH，R10是H，OCH₃或C₆H₁₁O₅，和R11是H，OH或C₆H₁₁O₅，前提条件是当R5和R6同时是OH时R10和R11不能同时是H，和当R10是C₆H₁₁O₅时R11是H；-  -(CH₂)_n-COOR或-(CH₂)_n-CONHR，n是0-2的整数；-  -(CR12＝CH)-COOR或-(CR12＝CH)-CONHR，R12是H或C₁-C₆直链或环状的烷基或烯基，优选甲基，乙基，丙基，环己基或苯基；-  -(CH₂)_n-OR或-(CH₂)_n-NHR，n是0-2的整数；-  -(CH₂)_n-COR或-(CH＝CH)_n-COR，n是0-2的整数；-    -H；-  C₁-C₁₀烃基，其与式(I)中所示的环以及R1的邻位碳一起形成稠环(双环或三环)，所述环任选地被至少一个杂原子中断；其中R是H或直链、支链或环状的，芳香或非芳香的，饱和或不饱和的C₁-C₁₀烃基，任选地被至少一个杂原子中断，其中所述烃基包括烷基，烯基或炔基，优选烷基或烯基，其可被一个或几个选自以下的取代基取代：(C₅-C₉)芳基，(C₄-C₉)杂环，(C₁-C₃)烷氧基，(C₂-C₃)酰基，(C₁-C₃)醇，羧基(-COOH)，(C₂-C₃)酯，(C₁-C₃)胺，氨基(-NH₂)，酰胺(-CONH₂)，(C₁-C₃)亚胺，腈，羟基(-OH)，醛基(-CHO)，卤素，(C₁-C₃)卤代烷基，硫醇(-SH)，(C₁-C₃)硫烷基，(C₁-C₃)砜，(C₁-C₃)亚砜及其组合。