[发明专利]杂环类型肉桂酰胺衍生物无效

专利信息
申请号: 200780018255.9 申请日: 2007-05-18
公开(公告)号: CN101448797A 公开(公告)日: 2009-06-03
发明(设计)人: 木村祯治;川野弘毅;土井江梨子;北泽则孝;宫川武彦;佐藤信明;金子敏彦;慎光玉;伊藤康一;高石守;佐佐木健雄;萩原博昭 申请(专利权)人: 卫材R&D管理有限公司
主分类号: C07D249/08 分类号: C07D249/08;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P25/28;A61P43/00;C07D401/10;C07D401/14;C07D413/10;C
代理公司: 北京市中咨律师事务所 代理人: 黄革生;林柏楠
地址: 日本*** 国省代码: 日本;JP
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述化合物或其药学上可接受的盐作为药物的用途。(在所述式中,Ar1代表可以被C1-6烷基等取代的三唑基等;Ar2代表可以被C1-6烷氧基等取代的苯基等;X1代表-CR3=CR4-(其中R3和R4各自代表C1-6烷基等);且R1和R2各自代表C1-6烷基等)。
搜索关键词: 类型 肉桂 衍生物
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物:[式1]或其药学上可接受的盐,其中Ar1代表可被1-3个选自下述取代基组A1的取代基取代的三唑基或四唑基;Ar2代表可被1-3个选自下述取代基组A2的取代基取代的吡啶基、嘧啶基或苯基;X1代表(1)-C≡C-或(2)-CR3=CR4-(其中R3和R4相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A3的取代基);而且(1)R1和R2相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的基团;或R1和R2与和其键结的氮原子一起形成:(2-1)5-11元杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(II)表示:[式2]其中Y1代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-,(10)-CR5=CR6-(其中R5和R6相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基),(11)单键或(12)>C=CR13R14(其中R13和R14相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基);而且ma和mb相同或不同并且各自代表0-4的整数;(2-2)6-20元非芳族杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(III)表示:[式3]其中Y2代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-,(10)-CR5a=CR6a-(其中R5a和R6a相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基,或R5a和R6a与和其键结的碳原子一起形成6-14元芳烃环基团或6-14元非芳烃环基团)或(11)单键;而且ma、mb、mc和md相同或不同并且各自代表0-4的整数;(2-3)9-16元非芳族杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(IV)表示:[式4]其中Y3代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-或(10)单键;而且ma和mb如上文定义;(2-4)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的基团:[式5];或(2-5)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的基团:[式6]或R1和R2与-X1-CO-N一起形成:(3-1)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(V)表示的环状基团:[式7]其中Z1代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-或(10)单键;Z2代表(1)次甲基或(2)氮原子;R7代表选自下述取代基组A3的取代基;而且na、nb和nc相同或不同并且各自代表0-4的整数;(3-2)由式(VI)表示的环状基团:[式8]其中Z3代表(1)单键,(2)-CO-,(3)-(CH2)nd-(其中nd代表1-3的整数)或(4)-CR8R9-(其中R8和R9相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基);Z4代表(1)单键,(2)-O-,(3)-NRCO-,(4)-CONR-,(5)-CSNR-,(6)-NRCS-(其中R代表选自下述取代基组A4的取代基)或(7)-S-;Z5代表(1)单键,(2)可以被选自下述取代基组A4的取代基取代的亚氨基,(3)-(CH2)ne-(其中ne代表1-3的整数),(4)-CR8R9-(其中R8和R9如上文定义)或(5)-O-;而且R1和R7如上文定义;或(3-3)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的环状基团:[式9]其中R1和R7如上文定义[取代基组A1:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)氰基,(4)硝基,(5)C3-8环烷基,(6)C2-6烯基,(7)C2-6炔基,(8)C1-6烷氧基,(9)C3-8环烷氧基,(10)甲酰基,(11)C1-6烷基羰基和(12)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1-3个选自下述的取代基取代:卤原子,羟基,氰基,C1-6烷氧基,C3-8环烷基和C1-6烷基羰基);取代基组A2:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可以被1-3个选自下述的取代基取代:卤原子,氰基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基和C3-8环烷基),(6)C3-8环烷氧基,(7)C2-6烯氧基和(8)C2-6炔氧基;取代基组A3:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,(4)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,(5)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1-3个选自下述的取代基取代:甲酰基,卤原子,羟基,具有保护基团的羟基,氰基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8环烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基羰基,氨基(其中氨基可以用任选具有1-5个卤原子的C1-6烷基取代),可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元非芳烃环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元非芳族杂环基团和-X-A(其中X代表亚氨基,-O-或-S-,且A代表可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团或5-14元芳族杂环基团))和(6)C1-6烷氧基;取代基组A4:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)C2-6烯基,(8)C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)C1-6烷基羰基,(13)C1-6烷硫基,(14)C1-6烷基亚磺酰基,(15)C1-6烷基磺酰基,(16)羟基亚氨基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷基,(19)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷氧基,(20)可以被1个或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基,(21)可以被1个或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基甲酰基,(22)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,(23)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,(24)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元非芳烃环基团,(25)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元非芳族杂环基团,(26)C2-6烯氧基,(27)C2-6炔氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X代表亚氨基,-O-或-S-,A代表可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团或5-14元芳族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文定义)和(32)=CH-A(其中A如上文定义)]。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于卫材R&D管理有限公司,未经卫材R&D管理有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/200780018255.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top