[发明专利]杂环类型肉桂酰胺衍生物无效
| 申请号: | 200780018255.9 | 申请日: | 2007-05-18 |
| 公开(公告)号: | CN101448797A | 公开(公告)日: | 2009-06-03 |
| 发明(设计)人: | 木村祯治;川野弘毅;土井江梨子;北泽则孝;宫川武彦;佐藤信明;金子敏彦;慎光玉;伊藤康一;高石守;佐佐木健雄;萩原博昭 | 申请(专利权)人: | 卫材R&D管理有限公司 |
| 主分类号: | C07D249/08 | 分类号: | C07D249/08;A61K31/4196;A61K31/437;A61K31/4375;A61K31/454;A61K31/4545;A61K31/5377;A61P25/28;A61P43/00;C07D401/10;C07D401/14;C07D413/10;C |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;林柏楠 |
| 地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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| 摘要: | 本发明公开了一种下式(I)表示的化合物或其药学上可接受的盐。本发明还公开了所述化合物或其药学上可接受的盐作为药物的用途。(在所述式中,Ar1代表可以被C1-6烷基等取代的三唑基等;Ar2代表可以被C1-6烷氧基等取代的苯基等;X1代表-CR3=CR4-(其中R3和R4各自代表C1-6烷基等);且R1和R2各自代表C1-6烷基等)。 | ||
| 搜索关键词: | 类型 肉桂 衍生物 | ||
【主权项】:
1.式(I)表示的化合物:[式1]
或其药学上可接受的盐,其中Ar1代表可被1-3个选自下述取代基组A1的取代基取代的三唑基或四唑基;Ar2代表可被1-3个选自下述取代基组A2的取代基取代的吡啶基、嘧啶基或苯基;X1代表(1)-C≡C-或(2)-CR3=CR4-(其中R3和R4相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A3的取代基);而且(1)R1和R2相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的基团;或R1和R2与和其键结的氮原子一起形成:(2-1)5-11元杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(II)表示:[式2]
其中Y1代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-,(10)-CR5=CR6-(其中R5和R6相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基),(11)单键或(12)>C=CR13R14(其中R13和R14相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基);而且ma和mb相同或不同并且各自代表0-4的整数;(2-2)6-20元非芳族杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(III)表示:[式3]
其中Y2代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-,(10)-CR5a=CR6a-(其中R5a和R6a相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基,或R5a和R6a与和其键结的碳原子一起形成6-14元芳烃环基团或6-14元非芳烃环基团)或(11)单键;而且ma、mb、mc和md相同或不同并且各自代表0-4的整数;(2-3)9-16元非芳族杂环基团,其可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(IV)表示:[式4]
其中Y3代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-或(10)单键;而且ma和mb如上文定义;(2-4)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的基团:[式5]
或
;或(2-5)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的基团:[式6]![]()
或
或R1和R2与-X1-CO-N一起形成:(3-1)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由式(V)表示的环状基团:[式7]
其中Z1代表(1)-NH-,(2)-O-,(3)-S-,(4)-SO-,(5)-SO2-,(6)-CH2-,(7)-CO-,(8)-CONH-,(9)-NHCO-或(10)单键;Z2代表(1)次甲基或(2)氮原子;R7代表选自下述取代基组A3的取代基;而且na、nb和nc相同或不同并且各自代表0-4的整数;(3-2)由式(VI)表示的环状基团:[式8]
其中Z3代表(1)单键,(2)-CO-,(3)-(CH2)nd-(其中nd代表1-3的整数)或(4)-CR8R9-(其中R8和R9相同或不同并且各自代表选自下述取代基组A4的取代基);Z4代表(1)单键,(2)-O-,(3)-NRCO-,(4)-CONR-,(5)-CSNR-,(6)-NRCS-(其中R代表选自下述取代基组A4的取代基)或(7)-S-;Z5代表(1)单键,(2)可以被选自下述取代基组A4的取代基取代的亚氨基,(3)-(CH2)ne-(其中ne代表1-3的整数),(4)-CR8R9-(其中R8和R9如上文定义)或(5)-O-;而且R1和R7如上文定义;或(3-3)可以被1-4个选自下述取代基组A4的取代基取代并且由下式表示的环状基团:[式9]
其中R1和R7如上文定义[取代基组A1:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)氰基,(4)硝基,(5)C3-8环烷基,(6)C2-6烯基,(7)C2-6炔基,(8)C1-6烷氧基,(9)C3-8环烷氧基,(10)甲酰基,(11)C1-6烷基羰基和(12)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1-3个选自下述的取代基取代:卤原子,羟基,氰基,C1-6烷氧基,C3-8环烷基和C1-6烷基羰基);取代基组A2:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)C1-6烷氧基(其中C1-6烷氧基可以被1-3个选自下述的取代基取代:卤原子,氰基,C1-6烷氧基,C2-6烯基,C2-6炔基和C3-8环烷基),(6)C3-8环烷氧基,(7)C2-6烯氧基和(8)C2-6炔氧基;取代基组A3:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,(4)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,(5)C1-6烷基(其中C1-6烷基可以被1-3个选自下述的取代基取代:甲酰基,卤原子,羟基,具有保护基团的羟基,氰基,C2-6烯基,C2-6炔基,C3-8环烷基,C1-6烷氧基,C1-6烷硫基,C1-6烷基亚磺酰基,C1-6烷基磺酰基,C1-6烷基羰基,氨基(其中氨基可以用任选具有1-5个卤原子的C1-6烷基取代),可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元非芳烃环基团,可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元非芳族杂环基团和-X-A(其中X代表亚氨基,-O-或-S-,且A代表可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团或5-14元芳族杂环基团))和(6)C1-6烷氧基;取代基组A4:(1)氢原子,(2)卤原子,(3)羟基,(4)氰基,(5)硝基,(6)C3-8环烷基,(7)C2-6烯基,(8)C2-6炔基,(9)C3-8环烷氧基,(10)C3-8环烷硫基,(11)甲酰基,(12)C1-6烷基羰基,(13)C1-6烷硫基,(14)C1-6烷基亚磺酰基,(15)C1-6烷基磺酰基,(16)羟基亚氨基,(17)C1-6烷氧基亚氨基,(18)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷基,(19)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的C1-6烷氧基,(20)可以被1个或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基,(21)可以被1个或2个选自取代基组A4的取代基取代的氨基甲酰基,(22)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团,(23)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元芳族杂环基团,(24)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元非芳烃环基团,(25)可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的5-14元非芳族杂环基团,(26)C2-6烯氧基,(27)C2-6炔氧基,(28)C3-8环烷基亚磺酰基,(29)C3-8环烷基磺酰基,(30)-X-A(其中X代表亚氨基,-O-或-S-,A代表可以被1-3个选自取代基组A4的取代基取代的6-14元芳烃环基团或5-14元芳族杂环基团),(31)-CO-A(其中A如上文定义)和(32)=CH-A(其中A如上文定义)]。
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