[发明专利]作为组蛋白去乙酰化酶抑制剂用于癌症治疗的N-羟基-3-(4-{3-苯基-S-氧代-丙烯基}-苯基)-丙烯酰胺衍生物及相关化合物

摘要

新的根据通式(I)的组蛋白去乙酰化酶抑制剂，其中：Q是价键、CH₂、CH-NR³R⁴、NR⁵或氧，X是CH或氮，Y是价键、CH₂、氧或NR⁶，Z是CH或氮，R¹，R²独立地是氢、卤素、C₁-C₆烷基或C₁-C₆卤代烷基，R¹¹，R¹²独立地是氢或C₁-C₆烷基，R³、R⁴、R⁵和R⁶是如说明书进一步定义的。

主权项

1. 式(I)化合物其中：Q是价键、CH2、CH-NR3R4、NR5或氧；X是CH或氮；Y是价键、CH2、氧或NR6；Z是CH或氮；R1，R2独立地是氢、卤素、C1-C6烷基或C1-C6卤代烷基；R3，R4独立地是氢、C1-C6烷基、苯基或苄基；R5是氢、C1-C6烷基、(CO)R7、SO2-C1-C6烷基、苯基或苄基；R6是氢、C1-C6烷基或苄基；R7是氢、C1-C6烷基、苯基、苄基、OR8或NR9R10；R8是C1-C6烷基；R9是氢、C1-C6烷基、苯基或苄基；R10是氢、C1-C6烷基或苄基；R11，R12独立地是氢或C1-C6烷基；及其药学上可接受的盐；其条件是当X是氮时，Y不能是氧或NR6；并且排除下列化合物：(E)-N-羟基-3-(4-{(E)-3-[4-(4-甲基-哌嗪-1-基)-苯基]-3-氧代-丙烯基}-苯基)-丙烯酰胺；(E)-N-羟基-3-{4-[(E)-3-(4-吗啉-4-基-苯基)-3-氧代-丙烯基]-苯基}-丙烯酰胺；(E)-3-{3-氟-4-[(E)-3-(4-吗啉-4-基-苯基)-3-氧代-丙烯基]-苯基}-N-羟基-丙烯酰胺。