[发明专利]腺苷A3受体激动剂

摘要

式(I)的化合物及其制备以及它们作为药物的用途，其中R¹、R²和R³如本文所定义。

主权项

1. 游离形式或盐形式的式(I)化合物其中R1表示含有1-4个环氮原子并任选地含有1-4个选自氧和硫的其它杂原子的N-连接的3-至12-元杂环基团，该基团任选地被下述取代基所取代：氧代、C1-C8-烷氧基、C6-C10-芳基、R1a或任选地被羟基取代的C1-C8-烷基；或者R1是-NH-C1-C8-烷基羰基、-NH-C3-C8-环烷基羰基、-NH-SO2-C1-C8-烷基、-NH-C7-C14-芳烷基羰基、-NH-C(＝O)-3到12元杂环基团、-NH-C(＝O)-C6-C10-芳基或任选地被R1a取代的-NH-C(＝O)-C(＝O)-NH-C1-C8-烷基，其中R1a是包含至少一个选自氮、氧和硫的环杂原子的3到12元杂环基团，所述3到12元杂环任选地被下述取代基所取代：卤素、氰基、氧代、OH、羧基、氨基、硝基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷基磺酰基、氨基羰基、C1-C8-烷基羰基或任选地被氨基羰基取代的C1-C8-烷氧基；R2选自C1-C8-烷基、R-和S-1-苯基乙基、未取代的苄基基团和在一个或多个位置上被选自下述的基团所取代的苯乙基或苄基基团：C1-C8-烷基、氨基、卤素、C1-C8-卤代烷基、硝基、OH、乙酰氨基、C1-C8-烷氧基和磺基，或R2是其中R2a是卤素、三氟甲基、氰基、C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、乙烯基或乙炔基；D是氧、硫、NH、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷硫基或-CO-烷基氨基；且G是部分饱和、全饱和或全不饱和的5-8元环，其任选地具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子，或者是由两个稠合的部分饱和、全饱和或全不饱和的3-6元环组成的二环，其独立地任选地具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子；其中所述的G任选地被卤素、C1-C8-烷基、三氟甲基、三氟甲氧基、硝基、氰基、C3-C10-环烷基、羟基或C1-C8-烷氧基独立地单-、二-或三-取代，或者G是氰基、C1-C8-烷氧基羰基、C3-C10-环烷氧基羰基、C(O)NR4R5、C(S)NR4R5、C(NH)NR4NR5、C(N(C1-C3)烷基)NR4R5或C(N(C3-C10)环烷基)NR4R5；R3选自H、卤素、任选地被卤素或OH取代的C1-C8-烷基、C1-C8-烷氧基、氨基、C1-C8-烷基氨基、C2-C10-链烯类、任选地被C1-C8-烷基取代的C2-C10-炔类、任选地被C1-C8-烷基或OH取代的芳基、巯基和C1-C8-烷硫基；R4是键、H、C1-C10-烷基、羟基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-环烷氧基，或任选地通过C1-C8-烷基连接的部分饱和、全饱和或全不饱和的5-8元环，其任选地具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子，或者是任选地通过C1-C8-烷基连接的二环或具有任选地C1-C8-桥的二环，所述二环或桥连的二环任选地具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子，其中所述的C1-C10-烷基、C1-C10-烷氧基、C3-C10-环烷氧基或R4环任选地独立地被下述基团单-、二-或三-取代：卤素、C1-C8-烷基、三氟甲基、硝基、氰基、C3-C10-环烷基、OH或C1-C8-烷氧基；R5是键、H、C1-C8-烷基或C1-C10-环烷基，或R4和R5与它们所连接的氮一起形成全饱和或部分不饱和的4-9元环，所述的环任选地桥连，任选地具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子，所述的环任选地独立地被下述基团单-或二-取代：氧代、羟基、C1-C8-烷氧基、C1-C8-烷基、氨基、单-N-或二-N，N-C1-C8-烷基氨基羰基、单-N-或二-N，N-C3-C10-环烷基氨基羰基、N-C1-C8-烷基-N-C3-C10-环烷基氨基羰基、单-N-或二-N，N-C1-C8-烷基氨基、单-N-或二-N，N-C3-C10-环烷基氨基、N-C1-C8-烷基-N-C3-C10-环烷基氨基、甲酰氨基、C1-C8-烷基羰基氨基、C3-C10-环烷基羰基氨基、C1-C8-烷氧基羰基氨基、N-C1-C8-烷氧基羰基-N-C1-C8-烷基氨基、C1-C8-氨磺酰基、C1-C8-烷基磺酰基氨基、C3-C10-环烷基磺酰基氨基，或部分饱和、全饱和或全不饱和的5-8元环，其任选地通过C1-C8-烷基连接，任选地具有1-3个独立地选自氧、硫和氮的杂原子，或者是由两个稠合的部分饱和、全饱和或全不饱和的3-6元环组成的二环，其独立地任选地通过C1-C8-烷基连接，任选地具有1-4个独立地选自氮、硫和氧的杂原子，并且任选地被下述基团单-或二-取代：卤素、三氟甲基、三氟甲氧基、C1-C8-烷基或C1-C8-烷氧基。