[发明专利]嵌段可降解聚合物及由其制备的轭合物

摘要

本发明提供了适用于与生物活性剂反应而形成轭合物的嵌段可降解聚合物试剂，所述聚合物试剂包含一个或多个聚合物链，所述聚合物链被一个或多个可降解的键分开或分隔成具有适于肾清除的分子量的聚合物链段。所述聚合物试剂可以具有大体上线性的结构、分支结构或多臂结构。每种结构包括一个或多个在体内能降解的键。

主权项

1.一种聚合物试剂，其具有根据下式之一的结构：Z-[(X¹)_a-POLY¹-(X²)_b-L¹-(X³)_c]_m-(X⁴)_d-POLY²-Z       式(Ia)式(IIa)；和式(IIIa)其中：每个相同或不同的POLY¹和POLY²是水溶性和非肽聚合物；每个相同或不同的X¹、X²、X³、X⁴、X⁵、X⁶、X⁷、X⁸和X⁹是间隔基部分；A不存在或选自-(X⁸)_h-(L⁶)_j-(X⁹)_i-POLY²-Z³和-(X⁸)_h-(L⁷)_j-(X⁹)_i-Z³；每个L¹是在体内可断裂的键；每个相同或不同的L³、L⁶和L⁷是在体内任选可断裂的键；L⁴是不可降解的键；每个相同或不同的Z是封端基团或官能团，且任选包括间隔基部分，条件是至少一个Z是官能团；每个相同或不同的Z¹是封端基团；Z²是官能团；Z³是通过间隔基部分任选连接的可电离的官能团；每个相同或不同的Z⁴是封端基团或官能团；每个相同或不同的a、b、c、d、e、f、g、h、i和j是零或1；m是在1-10的范围内的整数，且表示串联共价连接的聚合物链段POLY¹的数目；o是在1-10的范围内的整数，且表示串联共价连接的聚合物链段POLY²的数目；R是单体或低聚多臂核分子，其从包含至少p+1个可用于聚合物连接的部位的分子得到，且其中式(IIIa)中的至少一个L³和R包括在体内可断裂的键；且p是在2-32的范围内的整数，其中所述聚合物试剂不是水凝胶的形式，且至少一个L¹是缺失碳酸酯基团的键。