[发明专利]西格玛受体化合物

摘要

本发明涉及一种通式(I)的化合物及其制备方法、包括该化合物的药物，以及它们在制备用于治疗人类和动物的药物方面的应用。

主权项

1、通式(I)的化合物其中：R¹和R²相同或不同，表示氢原子；F；Cl；Br；I；CF₃；OH；SH；NH₂；CN；无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的C_1-6脂肪族基团；无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少为单取代的烷氧基基团；饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含环烷基基团，该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含烷基-环烷基基团，在该烷基-环烷基基团中，环烷基基团至少可以是单取代的；至少单取代的芳基基团；至少单取代的芳杂环基团，该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基芳基基团，其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基-芳杂环基团，其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；(C＝O)-O-R⁷基团；(C＝O)-O-R⁸基团；(S＝O₂)-R⁹基团；或(C＝O)-NR¹⁰R¹¹基团；R³表示无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代脂肪族基团；无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代烷氧基基团；饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含环烷基基团，该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含烷基-环烷基基团，在该烷基-环烷基基团中，环烷基基团至少是单取代的；至少单取代的芳基基团，所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合；至少单取代的芳杂环基团，该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基-芳基基团，其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基-芳杂环基团，其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；有支链或无支链的烷基-环烷基基团，其中该环烷基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；(C＝O)-O-R⁷基团；(C＝O)-O-R⁸基团；(S＝O₂)-R⁹基团；或(C＝O)-NR¹⁰R¹¹基团；R⁴表示氢原子；R⁵和R⁶相同或不同，表示氢原子；无支链或有支链的、饱和或不饱和的、至少单取代的脂肪族基团；无支链或有支链的、至少单取代烷氧基基团；饱和或不饱和的至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含环烷基基团，该环烷基基团可与至少一个单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含烷基-环烷基基团，在该烷基-环烷基基团中，环烷基基团至少是单取代的；至少单取代的芳基基团，所述芳基基团可以与至少单取代单环体系或多环体系缩合；至少单取代的芳杂环基团，该芳杂环基团可与至少单取代单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基-芳基基团，其中该芳基基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；无支链或有支链的烷基-芳杂环基团，其中该芳杂环基团是至少单取代的和/或可与单环体系或多环体系缩合；(C＝O)-O-R⁷基团；(C＝O)-O-R⁸基团；(S＝O₂)-R⁹基团；或(C＝O)-NR¹⁰R¹¹基团；或与桥连氮原子一起形成至少单取代杂环基团，该杂环基团与至少单取代单环体系或多环体系缩合；X表示C＝O-基团；Y表示氮原子、硫原子、SO基团、SO₂基团；m选自0或1；n选自0或1；p选自1、2、3、4、5、6；R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰和R¹¹相同或不同，表示氢原子；无支链或有支链的、饱和或不饱和的至少单取代C_1-6脂肪族基团；饱和或不饱和的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含环烷基基团；无支链或有支链的、至少单取代的、至少一个作为环分子的杂环原子，该环分子包含C_1-6烷基-环烷基基团；至少单取代的芳基基团；至少单取代的芳杂环基团；无支链或有支链的至少单取代C_1-6烷基-芳基基团；无支链或有支链的、至少单取代C_1-6烷基-芳杂环基团；具有以下规则：如果Y是S，p是3，且R⁵和R⁶与桥接氮原子一起形成哌嗪，该哌嗪不能被杂环基团取代；具有以下规则：如果R³是甲基，R²不能是杂环基团；具有以下规则：如果R³是未取代的或被取代的苯基，R²不能是未取代的或被取代的苯基；可以是立体异构体的一种形式，优选对映异构体或非对映异构体；可以是外消旋物或以至少两种立体异构体以任何比例的混合物，优选对映异构体或非对映异构体，或对应的盐、或其溶剂化物。