[发明专利]西格玛受体化合物

摘要

本发明涉及通式(I)的化合物，制备所述化合物的方法，还涉及包括所述化合物的药物，以及所述化合物在制备用于人类和动物治疗的药物方面的应用。

主权项

1、通式(I)的化合物，其中：A表示NR³基团；m选自0、1、2；n选自0、1、2、3、4；点划线-----为单键或双键；R¹和R²相同或不同，表示氢原子；直链或是支链的、饱和或是不饱和的至少可单取代的脂肪族基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代的环烷基基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代的芳基基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代的杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的或是不饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团，其中所述环烷基基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的芳基-烷基基团，其中所述芳基基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团，其中所述杂环基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；(C＝O)R⁷基团；(C＝O)-O-R⁷基团；(SO_t)-R⁷基团、NR⁷R^7a基团；(C＝O)-NR⁷R^7a基团；O-R⁷基团；或与桥接氮原子一起形成至少是单环的、至少单取代的、含至少一个杂环原子的杂环基团，所述杂环基团可与至少一个单取代的单环或多环缩合，和/或通过直链烯基基团和/或通过螺环键与至少单取代的单或多环体系结合；t选自0、1、2或3；R³表示氢原子；直链或是支链的、饱和或是不饱和的、至少单取代的脂肪族基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代环烷基基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代芳基基团；可与其它至少单取代的、单环或是多环体系缩合的至少单取代杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的或是不饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团，其中所述环烷基基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的芳基-烷基基团，其中所述芳基基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团，其中所述杂环基团至少是单取代的和/或可与单或多环体系缩合的；R⁴和R⁵相同或不同，表示氢原子；F；Cl；Br；I；CF₃；OH；CN；直链或是支链的、饱和或是不饱和的、至少单取代的肪族基团；至少单取代的_1-6烷氧基基团；至少单取代环的烷基基团；至少单取代的芳基基团；至少单取代的杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-芳基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团；或一起形成3-6元的、至少单取代的环体系；R⁶表示氢原子；F；Cl；Br；I；CF₃；OH；CN；直链或是支链的、饱和或是不饱和的、至少单取代的脂肪族基团；至少单取代的C_1-6烷氧基基团；至少单取代的环烷基基团；至少单取代的芳基基团；至少单取代的杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-芳基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团；R⁷和R^7a相同或不同，表示氢原子；F；Cl；Br；I；CF₃；OH；CN；直链或是支链的、饱和或是不饱和的、至少单取代的脂肪族基团；至少单取代的C_1-6烷氧基基团；至少单取代的环烷基基团；至少单取代的芳基基团；至少单取代的杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的或是不饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-芳基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团；R⁸表示氢原子；F；Cl；Br；I；CF₃；OH；CN；直链或是支链的、饱和或是不饱和的、至少单取代的脂肪族基团；至少单取代的C_1-6烷氧基基团、至少单取代的环烷基基团；至少单取代的芳基基团；至少单取代的杂环基团；有支链的或是无支链的、饱和的或是不饱和的、至少单取代的烷基-环烷基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-芳基基团；有支链的或是无支链的、饱和的、至少单取代的烷基-杂环基团；遵循下列规则：如果R³是H，m和n分别为1，点划线----为单键，R⁴和R⁵、R⁶为氢且R⁸是CH₂OH，R¹和R²不与桥接氮原子形成未取代的吡咯烷；如果R³是H，m和n分别为1，点划线----为单键，R⁴和R⁵、R⁶、R⁸为氢，R¹和R²不与桥接氮原子形成未取代的吡咯烷；如果R³是H，m和n分别为1，R⁴和R⁵、R⁶为氢，点划线----为单键且R¹和R²与桥接氮原子形成未取代的吡咯烷，则R⁸不为CH＝Het，其中Het为苯基取代的1，3-二卤代-吲哚-2-酮；如果R³是H，m是1，n是0，R⁴和R⁵、R⁶、R⁸均为氢，点划线-----为双键，则当R¹和R²中的一个为C(O)-环己烷氢时，另一个不是氢；可以是立体异构体的一种形式，优选对映异构体或非对映异构体；可以是外消旋物或以至少两种立体异构体以任何比例的混合物，优选对映异构体或非对映异构体，或对应的盐、或其溶剂化物。