[发明专利]丙型肝炎三肽抑制剂有效
申请号: | 200710140740.5 | 申请日: | 1999-08-09 |
公开(公告)号: | CN101143892A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
发明(设计)人: | 蒙特斯·林纳斯-布鲁内特;默里·D·贝利;戴尔·卡梅伦;安妮-玛丽·福彻;埃莉斯·吉罗;纳塔利·古德若;特迪·哈尔莫斯;马克-安德烈·波帕特;琼·兰考特;扬拉·S·桑特雷佐斯;多米尼克·M·沃尼克 | 申请(专利权)人: | 贝林格尔.英格海姆加拿大有限公司 |
主分类号: | C07K5/083 | 分类号: | C07K5/083;A61K38/06;C12P41/00;C07K5/087;C07C229/48;A61K31/40;A61P1/16;A61P31/12 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 张平元;赵仁临 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 加拿大;CA |
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摘要: | 本发明涉及利用中间体P1中间体制备1)丝氨酸蛋白酶抑制剂肽类似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制剂肽类似物的方法,其中R1是C1-6烷基、环烷基或C2-6链烷基,这些均任选被卤素取代,以及CPG是羧基保护基;还涉及P1中间体在用于制备1)丝氨酸蛋白酶抑制剂肽类似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制剂肽类似物中的用途;进一步涉及从(1R,2S)/(1S,2R)-1-氨基-2-乙烯基环丙基羧酸甲酯以及其被保护的衍生物的混合物拆分对映异构体的方法。 | ||
搜索关键词: | 肝炎 抑制剂 | ||
【主权项】:
1.一种制备1)丝氨酸蛋白酶抑制剂肽类似物或者2)HCV NS3蛋白酶抑制剂肽类似物的方法,该方法包括(适当保护的)氨基、肽或肽片段与下式的P1中间体偶联的步骤。
其中R1是C1-6烷基、环烷基或C2-6链烷基,这些均任选被卤素取代,以及CPG是羧基保护基。
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