[发明专利]一种合成取代苯并(1,4)二氧六环衍生物的方法无效
| 申请号: | 200710120709.5 | 申请日: | 2007-08-24 |
| 公开(公告)号: | CN101372483A | 公开(公告)日: | 2009-02-25 |
| 发明(设计)人: | 姚加;陈朝晖;邱明建;张雅丽 | 申请(专利权)人: | 北京金源化学集团有限公司 |
| 主分类号: | C07D319/20 | 分类号: | C07D319/20 |
| 代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
| 地址: | 100029北京市朝*** | 国省代码: | 北京;11 |
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| 摘要: | 本发明属于医药中间体的合成技术领域。本发明公开一种医药中间体取代苯并(1,4)二氧六环衍生物的合成方法。本发明所述方法以取代2-氟苯酚为原料,经过醚化反应将酚羟基功能化和在碱金属化合物的作用下将氟功能化为酚羟基或取代苯氧醚等反应,最后经过合环反应得到目标产物取代苯并(1,4)二氧六环衍生物。本发明利用酚羟基的定位可以定量高选择性地得到目标产物,避免了异构体导致的收率低和分析纯化难等问题,无需复杂的分离提纯过程就可以得到高纯度的目标产物。本发明原料便宜易得、各步反应均易于实现,反应条件温和,产率和产品纯度较高,非常适合于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词: | 一种 合成 取代 二氧 衍生物 方法 | ||
【主权项】:
1.一种取代苯并(1,4)二氧六环衍生物的合成方法,其特征在于:该方法是以取代2-氟苯酚为原料通过以下反应步骤合成取代苯并(1,4)二氧六环衍生物:a)醚化反应,在一定条件下将酚羟基功能化为苯氧醚;b)取代氟转化反应,在碱金属化合物的作用下将氟功能化为酚羟基或功能化;c)闭环反应,在一定条件下,利用苯氧醚基上的活性基团与其苯环邻位上的羟基或氟发生闭环反应,生成闭环的目标产物取代苯并(1,4)二氧六环衍生物。
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