[发明专利]分离和纯化的方法有效

专利信息
申请号: 200710101805.5 申请日: 2003-08-12
公开(公告)号: CN101045664A 公开(公告)日: 2007-10-03
发明(设计)人: N·陶卡;T·卡托;S·亚马莫托;T·尤施达;T·塔克达;Y·厄达;H·彼得森;R·丹塞尔;H·阿马迪安;L·O·林索 申请(专利权)人: H.隆德贝克有限公司
主分类号: C07B57/00 分类号: C07B57/00;C07D307/87;C07C255/53;C07C253/34
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 韦欣华
地址: 丹麦哥*** 国省代码: 丹麦;DK
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摘要: 发明涉及用于制备S西酞普兰的式(II)二醇中间体和/或式(IV)酰化二醇的相反对映体的新的制备方法,方法包含酶酰化或脱酰化过程。
搜索关键词: 分离 纯化 方法
【主权项】:
1.由含有式(IV)化合物和式(II)二醇的混合物分离和纯化式(IV)化合物或其盐的方法:其中R是氰基或可转化为氰基的基团,虚线表示双键或单键,Hal是卤素,Z是基团-CH2-N(R′R″),其中R′和R″是C1-6烷基或R′和R″互相连接以形成包括与它们连接的N-原子的环结构,或Z是可转化为二甲基氨基甲基的基团,W是O或S,R3是-Y-R1,其中Y是键、O、S或NH和R1是C1-10-烷基、C2-10-烯基或C2-10-炔基,它们均可任选被取代基取代一次或多次,取代基选自:C1-10-烷氧基、C1-10-烷硫基、羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、C1-10-烷基氨基、二(C1-10-烷基)氨基、芳基、芳氧基、芳硫基和杂芳基,或R1是芳基;其中任何芳基和杂芳基可任选被取代基取代一次或多次,取代基选自:C1-10-烷基、C2-10-烯基、C2-10-炔基、C1-10-烷氧基、C1-10-烷硫基、羟基、卤素、氨基、硝基、氰基、C1-10-烷基氨基和二(C1-10-烷基)氨基,和/或下式的二醇或其盐:其中R、Z、Hal和虚线是如上定义的,所述方法包括:a)在水和有机溶剂的混合物中在酸存在下处理含有式(IV)化合物和式(II)的二醇的所述混合物;b)由有机相分离含有作为所述酸的盐的式(II)二醇的水相,得到含有作为所述酸的盐的式(IV)化合物的有机相;任选作为碱或其盐分离式(II)化合物和任选作为碱或其盐的式(IV)化合物。
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