[发明专利]多烯紫杉醇水溶性衍生物及制备方法和用途无效
| 申请号： | 200710067867.9 | 申请日： | 2007-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN101029034A | 公开（公告）日： | 2007-09-05 |
| 发明（设计）人： | 胡永洲;杜文婷;姚彤炜;何俏军;杨波;洪岚;杨晓春 | 申请（专利权）人： | 浙江大学 |
| 主分类号： | C07D305/14 | 分类号： | C07D305/14 |
| 代理公司： | 杭州求是专利事务所有限公司 | 代理人： | 张法高;赵杭丽 |
| 地址： | 310027浙*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 一种多烯紫杉醇水溶性衍生物，是以具有活性的多烯紫杉醇为母体，在多烯紫杉醇母核的2’，7，10位羟基上引入水溶性基团苹果酸－4－基，得到不同位置单取代或多取代的苹果酸衍生物。本发明提供的化合物水溶性有明显改善，在PBS缓冲液中相对稳定，在血浆中短期内即释放出原药多烯紫杉醇，具备成为前药的潜在条件。药理活性筛选试验表明化合物对肿瘤细胞有不同程度的体外抑制作用，与母体化合物多烯紫杉醇相比，抗肿瘤活性明显提高，体外、体内活性测试中都显示出对多种肿瘤细胞株有不同程度的抑制增值作用，可在制备治疗乳腺癌、卵巢癌疾病的药物中应用。结构通式如图所示。 | ||
| 搜索关键词： | 紫杉醇 水溶性 衍生物 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1、一种多烯紫杉醇水溶性衍生物，其特征是具有以下结构通式：![]()
其中：R1为H，1，2-O-异丙叉基-DL-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-L-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-D-苹果酸-4-基，DL-苹果酸-4-基及其钠盐，L-苹果酸-4-基及其钠盐，D-苹果酸-4-基及其钠盐，三氯乙氧羰基；R2为H，1，2-O-异丙叉基-DL-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-L-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-D-苹果酸-4-基，DL-苹果酸-4-基及其钠盐，L-苹果酸-4-基及其钠盐，D-苹果酸-4-基及其钠盐；R3为H，1，2-O-异丙叉基-DL-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-L-苹果酸-4-基，1，2-O-异丙叉基-D-苹果酸-4-基，DL-苹果酸-4-基及其钠盐，L-苹果酸-4-基及其钠盐，D-苹果酸-4-基及其钠盐，三氯乙氧羰基。
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