[发明专利]糖皮质激素衍生物及其制备方法与应用无效
| 申请号： | 200710046348.4 | 申请日： | 2007-09-25 |
| 公开（公告）号： | CN101143885A | 公开（公告）日： | 2008-03-19 |
| 发明（设计）人： | 蒋春雷;周建;盛春泉;刘磊 | 申请（专利权）人： | 中国人民解放军第二军医大学 |
| 主分类号： | C07J5/00 | 分类号： | C07J5/00;A61K31/573;A61P29/00;A61P37/08;A61P37/00 |
| 代理公司： | 上海德昭知识产权代理有限公司 | 代理人： | 丁振英 |
| 地址： | 20043*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及医药技术领域，糖皮质激素作为免疫抑制、抗炎、抗过敏和抗休克药物广泛应用于临床，但长期或超剂量使用易引起多种毒副反应或严重并发症。本发明的目的在于提供一类新型的糖皮质激素衍生物，既保留原糖皮质激素的疗效，又大大减少长期或超生理剂量使用糖皮质激素引起的毒副作用。本发明以亲水性氨基酸、糖基或短肽作为载体基团，以酯键、醚键或亲核加成反应方式，与糖皮质激素分子的氧或羟基偶联形成新的糖皮质激素衍生物，本发明还提供了上述糖皮质激素衍生物制备方法与应用。本发明的糖皮质激素衍生物水溶性得到提高，使其难以进入细胞脂膜与经典胞内受体结合，而主要通过非基因组途径发挥快速作用，不仅充分发挥药效而且毒副作用小。 | ||
| 搜索关键词： | 糖皮质激素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种糖皮质激素衍生物，其特征在于是以亲水性氨基酸、糖基或短肽作为载体基团，(A)以亲核加成反应方式，与糖皮质激素分子的氧偶联；或者(B)以酯键或醚键方式，与糖皮质激素分子的羟基偶联。
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