[发明专利]一种2',3'－二脱氧－3'－脱氧胸苷的合成方法无效
| 申请号： | 200710017653.0 | 申请日： | 2007-04-09 |
| 公开（公告）号： | CN101029068A | 公开（公告）日： | 2007-09-05 |
| 发明（设计）人： | 陆咏 | 申请（专利权）人： | 西安凯迪兰科技有限公司 |
| 主分类号： | C07H19/073 | 分类号： | C07H19/073 |
| 代理公司： | 西安智邦专利商标代理有限公司 | 代理人： | 王少文 |
| 地址： | 710054陕西省西安市*** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种2’，3’－二脱氧－3’－脱氧胸苷的合成方法：首先生成中间体2，3’－二脱氧－2’，2’－二脱氧胸苷；按照1Kg催化剂溶于20～40L溶剂的比例，将催化剂溶于溶剂中，再加入中间体2，3’－二脱氧－2’，2’－二脱氧胸苷，40℃～50℃条件下反应1h；减压回收溶剂，余物重结晶得产物。本发明解决了现有合成方法溶剂很难回收、催化剂活性低、工艺复杂、原料价格昂贵的技术问题，比现有合成方法节省三倍以上的能源，反应时间缩短三倍，催化剂成本降低3－10倍，较大地简化了后处理工序，提高了设备利用率，且收率提高到95％。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 脱氧 合成 方法 | ||
【主权项】：
1、一种2’，3’-二脱氧-3’-脱氧胸苷的合成方法，其特征在于：所述合成方法包括以下步骤：1]生成中间体2，3’-二脱氧-2’，2’-二脱氧胸苷；2]按照1Kg催化剂溶于20～40L溶剂的比例，将催化剂溶于溶剂中，搅拌至充分溶解；所述溶剂为低沸点溶剂，包括低碳醇、甲醇、乙醇、四氢呋喃或甲醇-四氢呋喃，所述催化剂包括NaOH、NaH或甲醇钠；3]按照催化剂∶中间体＝1∶3的重量比，在溶剂中加入中间体2，3’-二脱氧-2’，2’-二脱氧胸苷，40℃～50℃条件下反应1h；4]减压回收溶剂，余物用乙醇-苯混合溶剂重结晶，得产物司他夫定。
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