[发明专利]用于制备前列腺素的方法和中间体有效
| 申请号： | 200710003613.0 | 申请日： | 2007-01-18 |
| 公开（公告）号： | CN101003504A | 公开（公告）日： | 2007-07-25 |
| 发明（设计）人： | 魏士益;叶有芝 | 申请（专利权）人： | 佳和桂科技股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C405/00 | 分类号： | C07C405/00 |
| 代理公司： | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人： | 孟锐;王东 |
| 地址： | 中国*** | 国省代码： | 中国台湾;71 |
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| 摘要： | 本发明提供一种用于制备可用于制造前列腺素之式II环戊酮和式I内酯的新颖方法：其中Z、R2、R3、X1、X2和如说明书中所定义。本发明亦提供新颖对映体富集的化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 前列腺素 方法 中间体 | ||
【主权项】：
1.一种用于制备具有大于95％对映体过量的光学纯度的式II化合物的方法：![]()
其中Z为不参与偶合和去保护反应但充当还原/内酯化反应中的脱离基的任意基团；R2为单键或C1-4-亚烷基或-CH2O-；R3为C1-7-烷基或芳基或芳烷基，其每一者未经取代或经C1-4烷基、卤素或三卤甲基取代；X1和X2独立为氢或分别为P1和P2，其中P1和P2为羟基的相同或不同保护基；且![]()
为单键或双键，所述方法包含将具有大于90％对映体过量的光学纯度的式IV化合物：![]()
其中R1和P1如以上定义，与衍生自式V-1、式V-2或式V-3化合物的铜酸盐(其每一者具有大于90％对映体过量的光学纯度)反应，![]()
其中Y为卤素；R6为低碳烷基；R2、R3、![]()
和P2如以上定义；和视情况执行所得化合物的去保护反应以将P1或P2或P1与P2两者转化为H。
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