[发明专利]咪唑并[1,2-a]吡啶-3-基-乙酸酰肼，其制备方法和药物应用

摘要

本发明提供新的式(I)的咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基-乙酸酰肼，其中R₁、R₂和R₃具有不同的含义，及其药学可接受的盐、多形体、水合物、互变体、溶剂化物和立体异构体。式(I)的化合物可以用于在人或非人的哺乳动物中治疗或预防与GABA_A受体调节有关的疾病，焦虑、癫痫、睡眠障碍包括失眠，用于诱导镇静-催眠、麻醉、睡眠和肌肉松弛。本发明提供制备所述化合物的合成方法。

主权项

1.一种式(I)的咪唑并[1，2-a]吡啶-3-基-乙酸酰肼化合物：其中R₁选自氢、直链或支链烷基(C₁-C₆)、烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)和环烷基(C₃-C₆)；R₂和R₃独立地选自氢、直链或支链烷基(C₁-C₆)、烯基(C₂-C₆)、炔基(C₂-C₆)、环烷基(C₃-C₆)和R₄CO，或者R₂和R₃可以与和它们连接的氮原子一起形成任选取代的5-6元杂环，或NCR₅R₆基；R₄选自直链或支链烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)、任选取代的芳基和任选取代的杂芳基；R₅选自氢、直链或支链烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)和任选取代的芳基；R₆选自直链或支链烷基(C₁-C₆)、环烷基(C₃-C₆)和任选取代的芳基；或者R₅和R₆可以与和它们连接的碳原子一起形成任选取代的5-6元环；及其药学可接受的盐、多形体、水合物、互变体、溶剂化物和立体异构体。