[发明专利]基于四氢萘酮的单胺再摄取抑制剂无效
| 申请号: | 200680053376.2 | 申请日: | 2006-12-21 |
| 公开(公告)号: | CN101426372A | 公开(公告)日: | 2009-05-06 |
| 发明(设计)人: | 邵黎明;王凤江;S·C·玛尔科姆;M·C·赫维特;L·R·布什;M·瓦内;U·坎贝尔;S·R·恩格尔;L·W·哈迪;P·考什;马建国 | 申请(专利权)人: | 塞普拉柯公司 |
| 主分类号: | A01N43/42 | 分类号: | A01N43/42;A61K31/47 |
| 代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人: | 王 健 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明涉及新颖的基于四氢萘酮的胺和它们在治疗中枢神经系统(CNS)病症症的应用,所述中枢神经系统病症例如抑郁症、注意力缺乏活动过强病症(ADHD)和帕金森氏病。本发明另外涉及包含本发明的化合物和组合物的药物组合物,以及抑制从突触间隙再摄取一种或多种单胺多巴胺和去甲肾上腺素的方法,和调节一种或多种单胺转运蛋白的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 基于 四氢萘酮 单胺再 摄取 抑制剂 | ||
【主权项】:
1. 具有式(I)的结构的化合物:其中n为选自0到2的整数;D为选自以下组的成员:CX2、CX-Ar1、CX-(CR1R2)nNR3R4、N-Ar1和N-(CR1R2)nNR3R4;m为选自0到6的整数,条件是在D为N-Ar1或N-(CR1R2)nNR3R4时,则m不大于5;每个X是独立地选自以下组的成员:H、卤素、CN、CF3、OR5、SR5、S(O)2R5、NR6R7、NR6S(O)2R5、NR6C(O)R5、酰基、=X1、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、和被取代或未被取代的杂环烷基,其中X1为选自以下组的成员:O、S、和NOR5’,其中R5’为选自以下组的成员:H、被取代或未被取代的烷基、和被取代或未被取代的杂烷基;每个R5、R6和R7为独立地选自以下组的成员:H、酰基、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基和被取代或未被取代的杂芳基,其中R5、R6和R7中的两个与它们所连接的原子一起任选地结合以形成3-到7-元环;Ar1为选自以下组的成员:被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和稠环系统;V和W为独立地选自以下组的成员:H、卤素、CF3、CN、OR9、SR9、S(O)2R9、NR10R11、NR10S(O)2R9、NR10C(O)R9、酰基、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、和被取代或未被取代的杂环烷基,其中V和W与它们所连接的原子一起任选地结合以形成5-到7-元环;每个R9、R10和R11是独立地选自以下组的成员:H、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基、被取代或未被取代的杂环烷基;其中R9、R10和R11中的两个与它们所连接的原子一起任选地结合以形成3-到7-元环;每个R1和R2是独立地选自以下组的成员:H、卤素、CN、CF3、OR12、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和被取代或未被取代的杂环烷基,其中R12为选自以下组的成员:H、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和被取代或未被取代的杂环烷基;R3和R4为独立地选自以下组的成员:H、OR13、酰基、S(O)2R14、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和被取代或未被取代的杂环烷基,其中R13为选自以下组的成员:H、被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和被取代或未被取代的杂环烷基;R14为选自以下组的成员:被取代或未被取代的烷基、被取代或未被取代的杂烷基、被取代或未被取代的芳基、被取代或未被取代的杂芳基和被取代或未被取代的杂环烷基;和其中R1、R2、R3和R4中的至少两个与它们所连接的原子一起任选地结合以形成3-到7-元环,及其任何对映异构体、非对映异构体、外消旋混合物、对映体富集的混合物、和对映纯形式。
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