[发明专利]巴豆烯-3-酮衍生物

摘要

本发明涉及巴豆烯-3-酮化合物及其在治疗或预防原虫感染、细菌感染、寄生虫感染和细胞增生紊乱的方法中的用途。巴豆烯-3-酮化合物还可用于控制人类、动物、植物和环境中的害虫。

主权项

1.如式II化合物，其几何异构体或立体异构体，及其药学上、农业上或杀虫药上可接受的盐:其中:X选自-O-、-S-和-NR²⁵-；R¹和R²独立地选自氢、-OH、-OC₁-C₁₀烷基、-OC₂-C₁₀烯基、-OC₂-C₁₀炔基、-O环烷基，-OC(O)C₁-C₁₀烷基、-OC(O)C₂-C₁₀、烯基、-OC(O)C₂-C₁₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₁₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₁₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₁₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₁₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₁₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₁₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基或者R¹和R²一起形成＝O、＝S、＝NH或＝N(C₁-C₆烷基)；R³是氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基或-C₂-C₁₀炔基；R⁴和R⁵分别为氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基、-C₂-C₁₀炔基、-OH、-OC₁-C₁₀烷基、-OC₂-C₁₀烯基、-OC₂-C₁₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₁₀烷基、-OC(O)C₂-C₁₀烯基、-OC(O)C₂-C₁₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₁₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₁₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₁₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₁₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₁₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₁₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基、F、Cl、Br、I、-CN、-NO₂或者N(R²⁵)₂，或者R⁴和R⁵一起形成双键或为-O-、-S-、-NR²⁵-或-CR²⁶R²⁷-；R⁶选自氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基和-C₂-C₁₀炔基；R⁸选自氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基和-C₂-C₁₀炔基；R¹⁰选自氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基和-C₂-C₁₀炔基；R¹¹选自-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基或者R¹⁰和R¹¹一起形成羰基(＝0)；R¹²选自-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基；R¹³和R¹⁴独立地选自氢和-C₁-C₁₀烷基；R¹⁸选自C₁-C₂₀烷基、-C₂-C₂₀烯基、-C₂-C₂₀炔基、-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-NHC₁-C₂₀烷基、-NHC₂-C₂₀烯基、-NHC₂-C₂₀炔基、-NH环烷基、-NH芳基、-NH杂环基、-NH杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基；R¹⁹和R²⁰独立地选自氢、-C₁-C₆烷基、-C₂-C₆烯基、-C₂-C₆炔基、-OH、-OC₁-C₆烷基、-OC₂-C₆烯基、-OC₂-C₆炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₆烷基、-OC(O)C₂-C₆烯基、-OC(O)C₂-C₆炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基或者R¹⁹和R²⁰一起形成羰基或硫羰基；R²¹选自氢、-C₁-C₁₀烷基、-C₂-C₁₀烯基和-C₂-C₁₀炔基；R²²选自氢、-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基或者R²¹和R²²一起形成羰基；R²³选自氢、-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基；R²⁴选自氢、-OH、-OC₁-C₂₀烷基、-OC₂-C₂₀烯基、-OC₂-C₂₀炔基、-O环烷基、-OC(O)C₁-C₂₀烷基、-OC(O)C₂-C₂₀烯基、-OC(O)C₂-C₂₀炔基、-OC(O)环烷基、-OC(O)芳基、-OC(O)杂环基、-OC(O)杂芳基、-OC(O)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(O)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(O)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(O)NH环烷基、-OC(O)NH芳基、-OC(O)NH杂环基、-OC(O)NH杂芳基、-OC(S)NHC₁-C₂₀烷基、-OC(S)NHC₂-C₂₀烯基、-OC(S)NHC₂-C₂₀炔基、-OC(S)NH环烷基、-OC(S)NH芳基、-OC(S)NH杂环基、-OC(S)NH杂芳基；R²⁵选自氢和-C₁-C₁₀烷基；R²⁶和R²⁷独立地选自氢、-C₁-C₁₀烷基、-OH、-OC₁-C₁₀烷基；其中各个烷基、烯基、炔基、环烷基、芳基、杂环基和杂芳基任选被取代。