[发明专利]三萜烯醌和三萜烯酚衍生物及其在治疗肿瘤和寄生虫病中的应用

摘要

本发明涉及作为胆碱激酶的选择性阻断剂的三萜烯醌和三萜烯酚衍生物、其药物可接受的盐、前药、溶剂化物或立体异构体，含有它们的药物组合物，以及它们在治疗肿瘤和寄生虫病或由病毒、细菌或真菌引起的疾病中的用途。

主权项

1.通式(I)化合物或其药物可接受的盐、衍生物、前药、溶剂化物或立体异构体在制备用于预防和/或治疗ChoK介导的疾病或疾病状态的药物中的用途：其中：R₁、R₂、R₃、R₄、R₅、R₆、R₇、R₈、R₁₁和R₁₂独立地为氢；羟基；卤素；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；N(R’)(R”)氨基基团，其中R’和R”独立地为氢或C₁-C₁₂烷基基团；OCOR基团，其中R是(CH₂)₂COOH或(CH₂)₂CO₂CH₂CH₃；或者每一对能够与它们所连接的碳一起形成(C＝O)基团；R₉和R₁₀独立地为氢；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；C₆-C₁₀芳基；COR”’基团(其中R”’是氢；羟基；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；O-C₁-C₁₂烷基；或N(R^IV)(R^V)氨基，其中R^IV和R^V独立地为氢或C₁-C₁₂烷基基团)；(CH₂)_n-OH甲醇基团(其中n是被包含在1至10以内的整数)；或R₉和R₁₀一起形成亚甲基基团；键意为双键或单键；以及其中三环结构选自以下结构：其中：R₁₃、R₁₄、R₁₅、R₁₆、R₂₁、R₂₂和R₂₃独立地为氢；羟基；卤素；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；N(R^VI)(R^VII)氨基基团，其中R^VI和R^VII独立地为氢或C₁-C₁₂烷基基团；OCOR^VIII基团，其中R^VIII为(CH₂)₂COOH或(CH₂)₂CO₂CH₂CH₃；或者每一对能够与它们所连接的碳一起形成(C＝O)基团或每一对能够与它们所连接的碳一起形成(C＝O)基团；R₁₇是氢或甲基；R₁₈和R_18’独立地为氢；羟基；卤素；C₁-C₁₂烷基；C₆-C₁₀芳基；COR^IX(其中R^IX是氢；羟基；C₁-C₁₂烷基；N(R^X)(R^XI)氨基，其中R^X和R^XI独立地为氢或C₁-C₁₂烷基基团；或C₁-C₁₂烷氧)；或三氟甲基；R₁₉、R_19’、R₂₀和R_20’独立地为氢；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；COR^XII基团(其中R^XII是氢；羟基；取代的或未取代的C₁-C₁₂烷基；取代的或未取代的C₆-C₁₀芳基；或N(R^XIII)(R^XIV)氨基，其中R^XIII和R^XIV独立地为氢或C₁-C₁₂烷基基团)；[(C₁-C₁₂)烷基-O-(C₁-C₁₂)烷基-]_n基团(其中n为1至3)；三氟甲基；或者每一对19-19’或20-20’能够与它们所连接的碳一起形成C＝O基团；R₂₄和R₂₅独立地为氢、羟基或卤素。