[发明专利]可用作VR1受体拮抗剂的苯并吡喃酮衍生物

摘要

本发明涉及新的式(I)杂环化合物的游离形式或盐形式，其中所有变量如说明书中所定义，涉及它们的制备、它们作为药物的用途和包含它们的药物。

主权项

1.游离形式或盐形式的式I化合物其中R₁是卤素、C₁-C₈烷基、卤代-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷基氨基、吡咯烷基、四氢呋喃基或四氢噻吩基；R₂是芳基或杂芳基，其任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基选自下组：卤素、C₁-C₆烷基、卤代-C₁-C₆烷基、羟基、羟基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、卤代-C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、卤代-C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、卤代-C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、卤代-C₁-C₆烷基磺酰基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基-C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烷氧基-C₁-C₆烷基、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷氧基羰基氨基、氰基、甲酰基和C₁-C₆烷基羰基，或其在两个相邻碳原子被-O-CH₂-O-或-O-CF₂-O-取代；R₃是氢、羟基或C₁-C₆烷氧基；R₄是氢、甲酰基、C₁-C₆烷基羰基或苄基，其苯基任选被1、2或3个取代基取代，所述取代基选自下组：卤素、C₁-C₆烷基、卤代-C₁-C₆烷基、羟基、羟基-C₁-C₆烷基、C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷氧基-C₁-C₆烷基、卤代-C₁-C₆烷氧基、C₁-C₆烷硫基、卤代-C₁-C₆烷硫基、C₁-C₆烷基亚磺酰基、卤代-C₁-C₆烷基亚磺酰基、C₁-C₆烷基磺酰基、卤代-C₁-C₆烷基磺酰基、C₃-C₆环烷基、C₃-C₆环烷基-C₁-C₆烷基、C₃-C₆环烷氧基、C₃-C₆环烷氧基-C₁-C₆烷基、氨基、C₁-C₆烷基氨基、二-(C₁-C₆烷基)氨基、C₁-C₆烷氧基羰基氨基、氰基、甲酰基和C₁-C₆烷基羰基，或在两个相邻的碳原子被-O-CH₂-O-或-O-CF₂-O-取代；且R₅和R₆与它们所连接的三元部分-N-C-C-一起代表五-、六-、七-或八-元部分或完全不饱和的、任选取代的杂环，其含有1个环氮原子和任选的1个另外的环氮、氧或硫原子或2个另外的环氮原子，在杂环中每个环氧或硫原子键合于2个环碳原子，所述杂环的任选的取代基选自卤素、C₁-C₆烷基、卤代-C₁-C₆烷基、羟基-C₁-C₆烷基和氧代基。