[发明专利]制备白细胞三烯拮抗剂的方法及其中间体无效
| 申请号： | 200680045302.4 | 申请日： | 2006-11-03 |
| 公开（公告）号： | CN101321732A | 公开（公告）日： | 2008-12-10 |
| 发明（设计）人： | L·考彼;M·巴特拉桑玛特提;Y·加桑斯古伦;M·蒙萨尔瓦特吉拉古斯特拉;P·塔拉维拉埃斯卡萨尼 | 申请（专利权）人： | 埃斯特维化学股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D215/18 | 分类号： | C07D215/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 顾颂逦 |
| 地址： | 西班牙*** | 国省代码： | 西班牙;ES |
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| 摘要： | 本发明包括从中间体化合物(VI)制备孟鲁司特的方法，所述中间体是事先通过相应的磺酸酯与1－(巯基甲基)环丙基甲醇的反应制备的。化合物(VI)与Grignard试剂反应，将酯基转化为叔醇，随后将伯醇转化为磺酸酯，用氰基置换磺酸酯基团，并且最后通过水解反应将氰基化合物转化为羧酸化合物，得到孟鲁司特。孟鲁司特还可以通过相应酰胺的水解反应制备。本发明还包含用于这种制备方法的中间体化合物。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 白细胞 拮抗剂 方法 及其 中间体 | ||
【主权项】：
1.孟鲁司特(I)，或其可药用盐或溶剂化物(包括水合物)的制备方法，其包括以下步骤：(a)使式(IV)的化合物与碱金属氰化物反应，得到式(III)的化合物，并将所述化合物(III)作为游离碱或其盐分离，其中R1为选自以下的基团：(C1-C4)-烷基、苯基和被(C1-C4)-烷基单-或二-取代的苯基；(b)任选地，在产生式(II)的化合物的反应条件下水解在步骤(a)中得到的式(III)的化合物并且从反应介质分离所述化合物(II)；(c)使步骤(a)或步骤(b)中得到的化合物在产生孟鲁司特(I)的反应条件下进行水解反应；和(d)任选地用可药用的碱处理孟鲁司特(I)以形成相应的盐。
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