[发明专利]取代的双环嘧啶酮衍生物无效

专利信息
申请号: 200680043522.3 申请日: 2006-11-21
公开(公告)号: CN101312971A 公开(公告)日: 2008-11-26
发明(设计)人: N·彻雷泽;A·洛黑德;M·萨迪;F·斯洛温斯基;P·亚伊彻 申请(专利权)人: 赛诺菲-安万特;田边三菱制药株式会社
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/519
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 张轶东;李连涛
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要: 式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐,或其溶剂化物或其水合物:其中:Y代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子;Z代表键、氧原子、被氢原子或C1-3烷基取代的氮原子、硫原子、任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环,该环任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表苯环或萘环;该环任选地被1-4个选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、任选地被C3-5环烷基、C1-2全卤代烷氧基、C1-6烷基磺酰基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-12二烷基氨基、乙酰氧基或氨基磺酰基取代的C1-6烷氧基;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C1-6烷基;R5代表氢原子、任选地被1-4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代的C1-6烷基;R6代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;和n代表0-3;m代表0-1;o代表0-2。本发明还涉及一种包含作为活性成分的所述衍生物或其盐的药物,其用于预防和/或治疗由异常的GSK3β活性引起的神经变性疾病,例如阿尔茨海默氏病。
搜索关键词: 取代 嘧啶 衍生物
【主权项】:
1.式(I)代表的嘧啶酮衍生物或其盐,或其溶剂化物或其水合物:其中:Y代表两个氢原子、一个硫原子、一个氧原子或一个C1-2烷基和一个氢原子;Z代表一个键、一个氧原子、一个被氢原子或C1-3烷基取代的一个氮原子、一个硫原子、一个任选地被一个或两个选自C1-6烷基、羟基、C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷基或氨基取代的亚甲基;R1代表2、3或4-吡啶环或2、4或5-嘧啶环,该环任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基或卤素原子取代;R2代表苯环或萘环;该环任选地被1-4个选自下列的取代基取代:C1-6烷基、C3-7环烷基、C3-7环烷基-C1-6烷基、卤素原子、C1-2全卤代烷基、C1-3卤代烷基、羟基、任选地被C3-5环烷基取代的C1-6烷氧基、C1-2全卤代烷氧基、C1-6烷基磺酰基、硝基、氰基、氨基、C1-6单烷基氨基或C2-12二烷基氨基、乙酰氧基或氨基磺酰基;R3代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R4代表氢原子或C1-6烷基;R5代表氢原子、任选地被1-4个选自卤素原子、苯基、羟基或C1-6烷氧基的取代基取代的C1-6烷基;R6代表氢原子、C1-6烷基或卤素原子;R7代表氢原子或C1-6烷基;和n代表0-3;m代表0-1;o代表0-2。
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