[发明专利]作为人类免疫缺陷病毒蛋白酶抑制剂的氨基苯基磺酰胺衍生物

摘要

本发明涉及经取代的氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物，它们作为蛋白酶抑制剂的用途，特别是作为广效HIV蛋白酶抑制剂，这些化合物以及药学组合物的制备方法以及含有这些化合物的诊断试剂盒。本发明亦涉及该经取代氨基苯基磺酰胺化合物及衍生物与另一抗逆转录病毒剂的组合。其进一步有关于它们在分析中作为参考化合物或作为试剂的用途。

主权项

1.一种具有下式的化合物，或其氮氧化物、盐类、立体异构体、外消旋混合物、药物前体、酯或代谢物，其中R1以及R2各自独立地为氢、Het1、Het2或Y或R1以及R2产生一环，该环为3至7员并可为饱和或不饱和的，其中这些环员可任选地被取代，优选地为羟基所取代，其中Y为-C(＝O)-C1-6烷基-Het1或-C(＝O)-C1-6烷基-Het2或任选地由Het1 或Het2所取代的-C(＝O)-C1-6烷基-氨基-C1-6烷基，作为一基团或一基团的部分，Het1被定义为一优选地具有3至14个环员，更优选地5至10个环员以及更优选地5至6个环员的饱和或局部不饱和单环、双环或三环杂环，该杂环含有一个或更多个选自氮、氧或硫的杂原子环员，且其于一个或更多个碳及/或氮原子上可任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基C1-6烷基、C1-6烷基-氧基-C1-6烷基、苄基、卤素、羟基、氧代、任选地单-或双取代氨基、任选地单-或双取代氨基烷基、硝基、乙酰基、氰基、卤基C1-6烷基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷基-Het2、C3-7环烷基、任选地单-或双取代氨基羰基、甲硫基、甲磺酰基、芳基以及饱和或局部不饱和单环、双环或三环或具有3至14个环员的杂环所取代；且其中作为一基团或一基团的部分，Het2被定义为一优选地具有3至14个环员，更优选地5至10个环员以及更优选地5至6个环员的芳族单环、双环或三环杂环，该杂环含有一个或更多个选自氮、氧或硫的杂原子环员，且其在一个或更多个碳原子上可任选地被C1-6烷基、C1-6烷氧基、氨基C1-6烷基、卤素、羟基、任选地单-或双取代氨基、硝基、氰基、卤基C1-6烷基、羧基、C1-6烷氧基羰基、C3-7环烷基、任选地单-或双取代氨基羰基、甲硫基、甲磺酰基、芳基、Het1以及一芳族单环、双环或三环或具有3至12个环员的杂环所取代。