[发明专利]用作糖皮质激素受体调节剂用于治疗炎症疾病的新二环磺酰胺无效
| 申请号： | 200680039290.4 | 申请日： | 2006-10-18 |
| 公开（公告）号： | CN101291914A | 公开（公告）日： | 2008-10-22 |
| 发明（设计）人： | 黑坎·布莱德;简·达曼;托马斯·汉森;克里斯特·亨里克森;马蒂·莱皮斯托;斯蒂娜布里特·尼尔森 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司;拜尔谢林医药股份公司 |
| 主分类号： | C07D231/56 | 分类号： | C07D231/56;A61K31/416;A61K31/4439;A61K31/506;A61P29/00;C07D401/04;C07D401/14;C07D403/04;C07D403/12;C07D403/14;C07D407/14;C07D487/04 |
| 代理公司： | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人： | 陈桉;封新琴 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 瑞典;SE |
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| 摘要： | 本发明披露式(I)化合物或其可药用盐；包括这些化合物的药物组合物、制备这些化合物的方法和在医疗中的用途(例如调节温血动物中糖皮质激素受体)。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 糖皮质激素 受体 调节剂 用于 治疗 炎症 疾病 新二环磺酰胺 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物或其可药用盐：![]()
其中：A是苯基、萘基、吡啶基、呋喃基、噻吩基、异噁唑基、吡唑基、苯并噻吩基、喹啉基或异喹啉基，以及A任选被以下基团取代：卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、C3-6环烷基、吡啶氧基、苄氧基、硝基、氰基、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)、NR10R11、苯氧基(任选被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、苄氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR14R15取代)、苯基(任选被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、苄氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR16R17取代)、吡啶氧基(任选被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、苄氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR18R19取代)、吡唑基(任选被卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、C(O)(C1-4烷基)、苄氧基、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR20R21取代)或四氢呋喃基(任选被C1-6烷基取代)；R10、R11、R14、R15、R16、R17、R18、R19、R20和R21各自为氢、C1-4烷基或C3-7环烷基；R1是氢；R2是氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基、C3-7环烷基或C3-7卤代环烷基；R3是氢、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；R3a是氢或C1-4烷基；R4是氢、卤素、C1-4烷基或C1-4卤代烷基；T是CH或N；Q1是CY1或N；Q2是CY2或N；W是苯基、C3-7环烷基、噻吩基、异噁唑基、吡唑基、吡啶基或嘧啶基，各基团任选被卤素、C1-6烷基(任选被C1-6烷氧基取代)、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、苄氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR12R13取代；X是CH2、O、S、S(O)、S(O)2或NH；Y、Y1和Y2各自是氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、C1-4烷硫基、C1-4卤代烷基、C1-4卤代烷氧基、硝基、氰基、OH、C(O)2H、C(O)2(C1-4烷基)、S(O)2(C1-4烷基)、S(O)2NH2、S(O)2NH(C1-4烷基)、S(O)2N(C1-4烷基)2、苄氧基、咪唑基、C(O)(C1-4烷基)、C(O)NH2、C(O)NH(C1-4烷基)、C(O)N(C1-4烷基)2、NHC(O)(C1-4烷基)或NR22R23；和R12、R13、R22和R23各自独立是氢、C1-4烷基或C3-7环烷基。
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