[发明专利]用作腺苷受体拮抗剂的吡嗪衍生物

摘要

本发明提供了式(I)所示化合物，其中：A表示视情况被取代的单环或多环芳基或杂芳基，B表示视情况被取代的单环含氮杂芳基，以及下面的任意一个：a)R¹和R²表示氢或特定取代基，或b)R²、R¹与R¹上所连接的－NH－基团形成一种结构单位，选自式(IIa)与(IIb)所示的结构单位：(IIa)这些化合物可用于A2B受体的拮抗剂，例如治疗气喘。

主权项

1.一种式(I)所示化合物其中：A表示单环或多环芳基或杂芳基，视情况被一个或多个取代基取代，取代基独立选自卤原子、C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、C1-4烷氧基、芳基-C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基氨基、三氟甲基、羟基及氰基；B表示单环含氮杂芳基，视情况被一个或多个取代基取代，取代基独立选自卤原子、C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-4烷基、芳基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基氨基、三氟甲基及氰基；及以下的任意一个a)R1表示下式所示基团：-L-(CR′R″)n-G其中L表示连结基团，选自纯化学键、-(CO)-、-(CO)O-、-(CO)NR′-、-SO2-及-SO2NR′-；R′与R″独立选自氢原子与C1-4烷基；n为整数0至6；且G选自氢原子与C1-4烷基、芳基、杂芳基、C3-8环烷基及饱和或不饱和杂环基团，其中烷基、C3-8环烷基、芳基或杂芳基未经取代或被一个或多个取代基取代，取代基选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基氨基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基甲酰基、羧基及氰基；且R2表示一种基团，选自氢原子、卤原子与C1-4烷基、C2-5烯基、C2-5炔基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基、单或二-C1-4烷基氨基、C1-4烷氧基-(CO)-、-NH2、单或二-C1-4烷基氨基-(CO)-及氰基，其中烷基、烯基及炔基可未经取代或被一个芳基或杂芳基取代；或b)R2、R1与R1所连接的-NH-基团形成一种结构单位，选自式(IIa)与(IIb)所示结构单位：其中：Ra选自氢原子、卤原子、-OH、-NH2，或以下基团，即选自C1-4烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基C1-4烷基、芳基、芳基-C1-4烷基、杂芳基、杂芳基-C1-4 烷基、饱和杂环、C1-4烷氧基及C1-4烷硫基；其中芳基或杂芳基结构单位为未经取代或被一个或多个基团取代，取代基选自卤原子、C1-4烷基、C1-4烷硫基、C1-4烷氧基、单或二-C1-4烷基氨基、氰基、三氟甲基、三氟甲氧基、氨基甲酰基及羧基；Rb选自氢、卤原子，及选自C1-4烷基、C1-4烷基氨基、芳基C1-4烷基氨基及-NH2的基团；及其药学上可接受的盐与N-氧化物；其附带条件是该化合物不选自N-[6-(1-甲基-1H-引哚-3-基)-5-吡啶-2-基吡嗪-2-基]苯甲酰胺、N-[3-乙氧羰基-6-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-吡啶-2-基-吡嗪-2-基]-苯甲酰胺及N-[3-乙氧羰基-6-(1-甲基-1H-吲哚-3-基)-5-吡啶-2-基-吡嗪-2-基]-甲酰胺。