[发明专利]可用作肝肉碱棕榈酰转移酶抑制剂的新型杂双环衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的新型杂双环衍生物及其生理上可接受的盐和酯，其中R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、A、X和Y如说明书和权利要求书中定义。这些化合物抑制L－CPT1并且可以用作药物。

主权项

1.式(I)化合物：其中X是N或CR⁸；Y是N或CR⁹；A是-C(R¹⁰R¹¹)C(R¹²R¹³)-，-C(R¹⁰R¹¹)C(R¹²R¹³)C(R¹⁴R¹⁵)-，-C(R¹⁰R¹¹)C(R¹²R¹³)C(R¹⁴R¹⁵)C(R¹⁶R¹⁷)-，-C(R¹⁰R¹¹)C(R¹²R¹³)C(R¹⁴R¹⁵)C(R¹⁶R¹⁷)C(R¹⁸R¹⁹)-或-C(R¹⁰)＝C(R¹¹)-；R¹、R²、R³、R⁴和R⁵彼此独立地为氢，卤素，氰基，羟基，低级烷基，氟-低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷氧基，低级烷基-C(O)，低级烷基-C(O)-NH，低级烷基-C(O)-N(低级烷基)，低级烷基-S(O)₂，NH₂-S(O)₂，N(H，低级烷基)-S(O)₂或N(低级烷基)₂-S(O)₂，NH₂-C(O)，N(H，低级烷基)-C(O)，N(低级烷基)₂-C(O)或低级烷氧基-C(O)，其中低级烷基任选被羟基、低级烷氧基、NH₂、N(H，低级烷基)或N(低级烷基)₂取代；R⁶是氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基，羟基或羟基-低级烷基；R⁷是氢，卤素，羟基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基或羟基-低级烷基；R⁸是氢，卤素，氰基，低级烷基，氟-低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷氧基，低级烷基-C(O)，低级烷基-C(O)-NH，低级烷基-C(O)-N(低级烷基)，低级烷基-S(O)₂，NH₂-S(O)₂，N(H，低级烷基)-S(O)₂，N(低级烷基)₂-S(O)₂，NH₂-C(O)，N(H，低级烷基)-C(O)，N(低级烷基)₂-C(O)，低级烷氧基-C(O)，COOH，1H-四唑基，4H-[1，2，4]噁二唑-3-基-5-酮，4H-[1，2，4]噻二唑-3-基-5-酮，4H-[1，2，4]噁二唑-3-基-5-硫酮，3H-[1，2，3，5]氧硫杂二唑-4-基-2-氧化物，SO₃H，3-羟基-异噁唑基，3-羟基-吡喃-4-酮-基或P(O)(OCH₂CH₃)OH，其中低级烷基任选被羟基、NH₂、N(H，低级烷基)或N(低级烷基)₂取代，并且其中氟-低级烷基任选被羟基取代；R⁹是氢，卤素，羟基，氰基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基或羟基-低级烷基；R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³、R¹⁴、R¹⁵、R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹彼此独立地为氢，卤素，羟基，低级烷基，低级烷氧基，氟-低级烷基，氟-低级烷氧基，羟基-低级烷基或氰基；及其药用盐和酯。