[发明专利]成纤维细胞活化蛋白α的抑制剂无效
| 申请号： | 200680030771.9 | 申请日： | 2006-07-05 |
| 公开（公告）号： | CN101247799A | 公开（公告）日： | 2008-08-20 |
| 发明（设计）人： | W·W·巴乔夫钦;H·赖 | 申请（专利权）人： | 塔夫茨大学信托人 |
| 主分类号： | A61K31/195 | 分类号： | A61K31/195;C07C233/00;C07C235/00;C07C237/00;C07C239/00 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 关立新;李连涛 |
| 地址： | 美国麻*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 公开了包含硼酸或氰基官能基的肽基化合物，它们能有效和选择性地抑制成纤维细胞活化蛋白α。除了其它的治疗用途以外，这种肽基化合物还可用于治疗癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 纤维 细胞 活化 蛋白 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.一种具有式(I)结构的化合物![]()
其中L不存在或代表-XC(O)-；R1选自H，C1-6烷基，C1-6酰基，C1-6芳烷基，C1-6芳酰基，C1-6杂芳酰基，碳环基，芳基和ArSO2-；R2选自H和C1-6烷基，或者R1和R2合起来是邻苯二甲酰基，从而形成一个环；R3选自H，C1-6烷基，C1-6羟基烷基，C1-6硫烷基和C1-6芳烷基；W选自B(Y1)(Y2)和CN；Y1和Y2独立地是OH，或是可以水解成硼酸的基团，或者与它们连结的硼原子一起形成一个可以水解成硼酸的5至8元环；和X选自O和NH。
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