[发明专利]三环阿片调节剂

摘要

本发明涉及用作δ和μ阿片受体调节剂的式(I)化合物。还描述了药用和兽医组合物以及用本发明化合物治疗轻度至重度疼痛和各种疾病的方法。

主权项

1.一种式(I)化合物式(I)其中：R1是羟基；巯基；氨羰基；C1-4烷基氨羰基；二(C1-4烷基)氨羰基；(苯基甲基)氨羰基；(4-甲氧基-苯基甲基)氨羰基；C1-4烷氧基羰基；氨基硫代羰基；脒基；羟基脒基；苯基羰基；-C(＝NOH)苯基；氨基；C1-4烷基氨基；二(C1-4烷基)氨基；氨基甲基；羟基甲基；甲磺酰基氨基；C6-10芳基氨基，其中C6-10芳基被1-3个独立选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤素和羟基的取代基任选取代；二氢咪唑基；甲酰基氨基；硫代甲酰基氨基；或吡啶基氨基；或者任选R1是-S-C(NH2)＝N-以形成稠合部分，其中第二个连接点是相邻的非桥接碳原子；R2是选自下列的取代基：氢、C1-8烷基、卤代1-3(C1-8)烷基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷基、环烷基(C1-8)烷基、C1-8烷氧基(C1-8)烷基、C1-8烷基硫代(C1-8)烷基、羟基C1-8烷基、C1-8烷氧基羰基、卤代1-3(C1-8)烷基羰基、甲酰基、硫代甲酰基、甲脒基、苯基亚氨基(C1-8)烷基、苯基(C1-8)烷基、苯基(C1-8)烯基、苯基(C1-8)炔基、萘基(C1-8)烷基和杂芳基(C1-8)烷基，其中所述杂芳基选自苯并[1，3]间二氧杂环戊烯基、咪唑基、呋喃基、吡啶基、噻吩基、吲唑基、吲哚基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异唑基、唑基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、嘧啶基、吡咯基、喹啉基、异喹啉基、四唑基、噻唑基；其中所述苯基、萘基和杂芳基被苯基和1-3个独立选自下列的取代基任选取代：C1-6烷基、C2-6烯基、C1-6烷氧基、氨基、C1-6烷基氨基、二(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰基氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷硫基、C1-6烷基磺酰基、卤素、羟基、氰基、氟代(C1-6)烷基、硫脲基和氟代(C1-6)烷氧基；或者，当苯基和杂芳基被连接相邻碳原子的烷基或烷氧基取代基任选取代时，所述两个取代基可一起形成选自-(CH2)3-5-、-O(CH2)2-4-、-(CH2)2-4O-和-O(CH2)1-3O-的稠合环状烷基或者环状杂烷基；A不存在或是-(CH2)2-3-；Y是O或S；及其对映体、非对映体、互变异构体、溶剂合物或药学上可接受的盐。