[发明专利]PARP调节剂和癌症的治疗无效
| 申请号： | 200680027647.7 | 申请日： | 2006-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN101233121A | 公开（公告）日： | 2008-07-30 |
| 发明（设计）人： | E·库恩;J·门德莱耶夫;P·鲍尔 | 申请（专利权）人： | 彼帕科学公司 |
| 主分类号： | C07D295/00 | 分类号： | C07D295/00;C12P13/00 |
| 代理公司： | 北京市金杜律师事务所 | 代理人： | 孟凡宏 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种调节哺乳动物中聚(ADP－核糖)聚合酶－1(PARP－I)活性的方法，包括给哺乳动物施用有效量的含有4个到约35个碳原子的有机芳香化合物，其中所述有机芳香化合物能够结合位于PARP－I酶的锌指－1中的精氨酸－34部分，并且其中所述有机芳香化合物具有供电子能力，使得它的π－电子体系会与PARP－I的锌－1指的特定精氨酸－34残基的带正电的(阳离子的)胍鎓部分相互作用，并且不含有苯甲酰胺或内酰胺取代基。具体而言，描述了调节PARP－I活性的取代的苯并吡喃酮和取代的吲哚和含有这样的化合物的药物组合物。本发明还涉及物质的组合物、试剂盒和方法，它们通过施用有效量的这些化合物，治疗和/或预防性地用于治疗文中所述的疾病和病变。优选地，本文所提供的组合物和方法抑制PARP活性。 | ||
| 搜索关键词： | parp 调节剂 癌症 治疗 | ||
【主权项】：
1.一种调节哺乳动物中PARP-1活性的方法，包括给哺乳动物施用有效量的含有4个到约35个碳原子的有机芳香化合物，其中所述有机芳香化合物能够结合位于PARP-1酶的锌指-1中的精氨酸-34部分，并且其中所述有机芳香化合物具有供电子能力，使得它的π-电子体系会与PARP-1的锌-1指的特定精氨酸-34残基的带正电的(阳离子的)胍鎓部分相互作用，其中当所述芳香化合物包含含有氮原子的杂环时，所述环不含有羰基部分并且不含有内酰胺结构，而且所述取代基不包含苯甲酰胺或内酰胺结构。
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