[发明专利]替加环素和制备9－硝基米诺环素的方法无效
| 申请号： | 200680026438.0 | 申请日： | 2006-05-25 |
| 公开（公告）号： | CN101228111A | 公开（公告）日： | 2008-07-23 |
| 发明（设计）人： | L·克里什楠;P－E·萨姆;S·戴格内奥特;M·贝纳池茨;A·S·皮尔彻;J·M·奥尔内;A·J·图佩;J·J·麦考利三世;A·P·米朔德 | 申请（专利权）人： | 惠氏公司 |
| 主分类号： | C07C231/02 | 分类号： | C07C231/02;C07C237/26;A61K31/65;A61K31/00 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明公开了制备和纯化例如替加环素的四环素类化合物的方法。还公开了通过这些方法制备的四环素组合物，例如替加环素组合物。 | ||
| 搜索关键词： | 替加环素 制备 硝基 米诺环素 方法 | ||
【主权项】：
1.制备至少一种式1化合物或其药学上可接受的盐的方法：![]()
其中R1和R2均独立选自氢、直链和支链(C1-C6)烷基以及环烷基，或者R1和R2与N一起形成杂环；R为-NR3R4，其中R3和R4均独立选自氢以及直链和支链(C1-C4)烷基；且n为1-4，所述方法包括：(a)使至少一种硝化试剂与至少一种式2化合物或其盐反应，![]()
制备包含中间体的反应混合物；和(b)使中间体进一步反应形成至少一种式1化合物，其中所述中间体没有从反应混合物中分离。
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