[发明专利]二氢吲哚取代的吡唑啉衍生物、其制备以及作为药物的用途无效
| 申请号: | 200680025037.3 | 申请日: | 2006-07-17 |
| 公开(公告)号: | CN101248063A | 公开(公告)日: | 2008-08-20 |
| 发明(设计)人: | A·托伦斯约弗;S·耶尼斯明古茨 | 申请(专利权)人: | 埃斯特韦实验室有限公司 |
| 主分类号: | C07D409/14 | 分类号: | C07D409/14;C07D403/12;A61K31/4155;A61P3/04;A61P25/00;A61P35/00 |
| 代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 曹雯;李连涛 |
| 地址: | 西班牙*** | 国省代码: | 西班牙;ES |
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| 摘要: | 本发明涉及式(I)的二氢吲哚取代的吡唑啉化合物,其制备方法,包含这些化合物的药物,及其在制备治疗人和动物的药物中的用途。 | ||
| 搜索关键词: | 吲哚 取代 吡唑 衍生物 制备 以及 作为 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.通式I的二氢吲哚取代的吡唑啉化合物:
其中Z选自取代或未取代的,支链或直链的,饱和或不饱和的C1-4-烷基;X和Y独立地表示可以被1、2或3个取代基W取代的苯基、噻吩基、萘基或吡啶基,所述取代基W可以相同或不同,选自以下基团:支链或直链的C1-3-烷基或者支链或直链的C1-3-烷氧基、苯基、羟基、氯、溴、氟、碘、SH、三氟甲基、CHF2、CH2F、OCHF2、三氟甲硫基、三氟甲氧基、甲磺酰基、羧基、三氟甲磺酰基、氰基、氨基甲酰基、氨磺酰基和乙酰基;O-P,其中P表示由芳基、C8-20-烷基、杂芳基、C(O)-芳基、C(O)-杂芳基、C(O)-C1-20-烷基组成的前药基团;R8表示氢原子或支链或直链的C1-3-烷基;同时R9表示
其中R5、R6和R7彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、CHF2、CH2F、OCF3、酮基、NO2或NH2;或者R8和R9与连接氮原子一起表示
其中R5、R6和R7彼此独立地选自H、F、Cl、Br、I、OH、SH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、CF3、CHF2、CH2F、OCF3、酮基、NO2或NH2;所述化合物任选为其外消旋体;纯立体异构体,特别是对映异构体或非对映异构体;或立体异构体的混合物,特别是任何适当比例的对映异构体或非对映异构体的混合物;所述化合物为所示形式或其酸或碱;或其盐,特别是生理上可接受的盐;或其溶剂合物,特别是水合物;或其相应的N-氧化物。
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