[发明专利]制备4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的盐的方法及在其中制备的新型稳定形式有效

专利信息
申请号: 200680021925.8 申请日: 2006-04-18
公开(公告)号: CN101198610A 公开(公告)日: 2008-06-11
发明(设计)人: 金秀真;玛丽·F·马利;石中平 申请(专利权)人: 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04;A61P29/00;A61K31/53
代理公司: 北京市柳沈律师事务所 代理人: 封新琴
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供选择性制备新型稳定结晶盐形式的方法,即选择性且一致性地制备p38激酶抑制剂4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的N-1型甲磺酸盐及N-1型及N-4型盐酸盐的方法。该方法优选使用包括甲酸/丙酮及甲酸/甲基乙基酮的溶剂体系,其生成具有合适流动性质及所需粒度的晶体,也可使用例如N,N-二甲基甲酰胺及N,N-二甲基乙酰胺的溶剂。本发明也提供新型的上述游离碱的盐酸盐的N-1型晶体及N-4型晶体及甲磺酸盐的N-1型晶体,及包含这些新型形式的药物组合物及治疗包括类风湿性关节炎的p38激酶相关病症的方法。
搜索关键词: 制备 丙基 氨基 羰基 甲基 苯基 吡咯 甲酰胺 方法 其中 新型 稳定 形式
【主权项】:
1.一种具有以下结构的化合物的盐形式的晶形
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