[发明专利]制备4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的盐的方法及在其中制备的新型稳定形式有效
| 申请号: | 200680021925.8 | 申请日: | 2006-04-18 |
| 公开(公告)号: | CN101198610A | 公开(公告)日: | 2008-06-11 |
| 发明(设计)人: | 金秀真;玛丽·F·马利;石中平 | 申请(专利权)人: | 布里斯托尔-迈尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04;A61P29/00;A61K31/53 |
| 代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 封新琴 |
| 地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明提供选择性制备新型稳定结晶盐形式的方法,即选择性且一致性地制备p38激酶抑制剂4-[[5-[(环丙基氨基)羰基]-2-甲基苯基]氨基]-5-甲基-N-丙基吡咯并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6-甲酰胺的N-1型甲磺酸盐及N-1型及N-4型盐酸盐的方法。该方法优选使用包括甲酸/丙酮及甲酸/甲基乙基酮的溶剂体系,其生成具有合适流动性质及所需粒度的晶体,也可使用例如N,N-二甲基甲酰胺及N,N-二甲基乙酰胺的溶剂。本发明也提供新型的上述游离碱的盐酸盐的N-1型晶体及N-4型晶体及甲磺酸盐的N-1型晶体,及包含这些新型形式的药物组合物及治疗包括类风湿性关节炎的p38激酶相关病症的方法。 | ||
| 搜索关键词: | 制备 丙基 氨基 羰基 甲基 苯基 吡咯 甲酰胺 方法 其中 新型 稳定 形式 | ||
【主权项】:
1.一种具有以下结构的化合物的盐形式的晶形![]()
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