[发明专利]用于制备生产三环苯并咪唑类的中间体的方法

摘要

本发明涉及合成式1－a化合物和式1－b化合物的方法。所述的式1－a化合物和式1－b化合物，其中的取代基R1、R2、R3和Ar具有说明书指定的含义，是制备药学活性化合物的有价值的中间体。

主权项

1.制备式1-a化合物的方法，其包括在氢化催化剂存在下催化氢化式2化合物，该氢化催化剂选自RuXY[(S)-Xyl-P-Phos][(S)-DAIPEN]和RuXY[(S)-Xyl-BINAP][(S)-DAIPEN]，其中X和Y是相同或不同的选自如下的取代基：氢、卤素、BH4和羧化物，以及其中R1是氢、卤素、羟基、1-4C-烷基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、2-4C-烯基、2-4C-炔基、氟代-1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基或者单-或二-1-4C-烷基氨基，R2是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、芳基、3-7C-环烷基、3-7C-环烷基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基、单-或二-1-4C-烷基氨基-1-4C-烷基羰基、羟基-1-4C-烷基、氟代-2-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、甲硅烷基取代的1-4C-烷氧基-1-4C烷基、1-4C-烷基羰基、芳基-CH2-氧羰基，R3是氢、卤素、氟代-1-4C-烷基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、氟代-1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷基羰基-N-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基羰基氨基或基团-CO-NR31R32，其中R31是氢、羟基、1-7C-烷基、3-7C-环烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，以及R32是氢、1-7C-烷基、3-7C-环烷基、羟基-1-4C-烷基或1-4C-烷氧基-1-4C-烷基，或者其中R31和R32一起，包括二者连接的氮原子，是吡咯烷基、羟基吡咯烷基、氮丙啶基、吖丁啶基、哌啶子基、哌嗪基、N-1-4C-烷基哌嗪基或吗啉代基团，Ar是被R4、R5、R6和R7取代的单-或双环芳香族残基，其选自苯基、萘基、吡咯基、吡唑基、咪唑基、1，2，3-三唑基、吲哚基、苯并咪唑基、呋喃基、苯并呋喃基、噻吩基、苯并噻吩基、噻唑基、异唑基、吡啶基、嘧啶基、喹啉基和异喹啉基，其中R4是氢、1-4C-烷基、羟基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、2-4C-烯氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、羧基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基羰基-1-4C-烷基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷基、芳基氧基-1-4C-烷基、卤素、羟基、芳基、芳基-1-4C-烷基、芳基-氧基、芳基-1-4C-烷氧基、三氟甲基、硝基、氨基、单-或二-1-4C-烷基氨基、1-4C-烷基羰基氨基、1-4C-烷氧基羰基氨基、1-4C-烷氧基-1-4C-烷氧基羰基氨基或磺酰基，R5是氢、1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基或羟基，R6是氢、1-4C-烷基或卤素，以及R7是氢、1-4C-烷基或卤素，以及其中芳基是苯基或者是被一个、两个或三个相同或不同的选自如下的取代基取代的苯基：1-4C-烷基、1-4C-烷氧基、羧基、1-4C-烷氧基羰基、卤素、三氟甲基、硝基、三氟甲氧基、羟基和氰基。