[发明专利]DPP－IV抑制剂和格列酮的直接压片的制剂和制备方法无效
| 申请号： | 200680020499.6 | 申请日： | 2006-06-08 |
| 公开（公告）号： | CN101287495A | 公开（公告）日： | 2008-10-15 |
| 发明（设计）人： | J·科瓦尔斯基;J·P·拉卡什曼;A·P·帕特尔 | 申请（专利权）人： | 诺瓦提斯公司 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K31/4439;A61K31/40;A61K9/20 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隋晓平 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 可以达到98.5－100％纯度的二肽基肽酶IV抑制剂(本文简称为DPP－IV)是一种高剂量的药物，它能够与格列酮和特定的赋形剂直接压制成固体剂型，如片剂和胶囊剂，该剂型具有所期的硬度、崩解能力和可接受的溶解特性。DPP－IV本身是不可压制的，因而存在制剂方面的问题。制剂中所使用的赋形剂可增强药物和压片混合物的流动性和紧密性。最佳流动性有助于模具填充均匀和重量控制。使用的粘合剂可确保足够的粘性，使DPP－IV能够采用直接压片法压片。制备的片剂可提供理想的体外溶出特性。 | ||
| 搜索关键词： | dpp iv 抑制剂 格列酮 直接 压片 制剂 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.药物组合物，该药物组合物包含：(a)5-65％干重的两种活性成分，其由以下物质组成：i)游离形式或酸加成盐形式的DPP-IV抑制剂；ii)游离形式或酸加成盐形式的格列酮，优选吡格列酮；(b)30-95％干重的药学上可接受的稀释剂；(c)0-20％干重的药学上可接受的崩解剂；并任选(d)0.1-10％干重的药学上可接受的润滑剂。
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