[发明专利]作为MGLUR2拮抗剂的乙炔基－吡唑并嘧啶衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物、其制备方法、它们在制备用于治疗CNS障碍的药物中的用途和含有它们的药物组合物，其中R¹至R³、A、M、L、E、G和J如说明书和权利要求书中所定义。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中E和J是N，G是C，且L或M中的一个是N，另一个是CH；或者L和G是N，E是C，且J和M是CH；或者J、G和L是N，E是C且M是CH；或者E和L是N，J和M是CH且G是C；R¹是H、卤素、CF₃、CHF₂或C_1-6-烷基；R²是H、卤素、C_1-6-烷基、C_1-6-烷氧基、CF₃或CHF₂；R³是H；-C(CH₃)₂OH；直链C_1-4-烷基或C_3-4-环烷基，它们任选地被一个或多个选自由1-6个F和1-2个OH组成的组的取代基取代；A选自由任选地被1-4个R^a取代的芳基或5或6-元杂芳基组成的组；R^a是卤素；羟基；氰基；CF₃；NR^eR^f；任选地被氨基或被羟基取代的C_1-6-烷基；C_1-6-烷氧基；C_3-4-环烷基；CO-NR^bR^c、SO₂-NR^bR^c；或SO₂-R^d；R^b和R^c可以相同或不同，并且选自由下列基团组成的组：H；任选地被一个或多个取代基取代的直链或支链C_1-6-烷基，所述取代基选自由下列基团组成的组：F、氰基、羟基、C_1-6-烷氧基、-NH-C(O)-O-C_1-6-烷基、氨基、(C_1-6-烷基)氨基、二(C_1-6-烷基)氨基、C_3-6-环烷基、具有5或6个环原子的杂环烷基、芳基或5或6-元杂芳基；C_3-6-环烷基；芳基；或杂芳基；或者R^b和R^c可以与它们所连接的氮原子一起形成4-6个环成员的杂环，所述杂环可以被羟基或被C_1-6-烷基取代；R^d是OH或C_1-6-烷基；R^e和R^f是H、任选地被羟基取代的C_1-6-烷基、-C(O)-C_1-6-烷基；S(O)₂-C_1-6-烷基；以及其可药用盐。