[发明专利]GLP－1聚乙二醇化的化合物无效
| 申请号： | 200680014703.3 | 申请日： | 2006-05-11 |
| 公开（公告）号： | CN101166545A | 公开（公告）日： | 2008-04-23 |
| 发明（设计）人： | W·格莱斯纳;J·P·迈尔;R·L·小米利肯;A·M·维克;张连山 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | A61K47/48 | 分类号： | A61K47/48;A61P3/10;C07K14/605 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;隗永良 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明提供与两个聚乙二醇分子偶联的GLP－1化合物或其衍生物，产生与未聚乙二醇化的肽相比具有延长的半衰期和降低的清除率的生物活性肽。这些聚乙二醇化的GLP－1化合物和组合物对于治疗病症或紊乱是有用的，其通过降低血糖、减少食物摄取、减少胃或肠排空、增加β－细胞群、或减少胃或肠的能动性而获益。 | ||
| 搜索关键词： | glp 聚乙二醇 化合物 | ||
【主权项】：
1.聚乙二醇化的GLP-1化合物，其包含以下通式的氨基酸序列：His-Xaa8-Glu-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Val-Ser-Ser-Tyr-Leu-Glu-Xaa22-Gln-Ala-Ala-Lys-Glu-Phe-Ile-Ala-Trp-Leu-Xaa33-Lys-Gly-Gly-Pro-Ser-Ser-Gly-Ala-Pro-Pro-Pro-Cys45-Xaa46通式I(SEQ ID NO：1)，其中Xaa8是：D-Ala、Gly、Val、Leu、Ile、Ser或Thr；Xaa22是：Gly、Glu、Asp或Lys；Xaa33是：Val或Ile；Xaa46是：Cys或Cys-NH2；并且其中一个PEG分子共价结合到Cys45且一个PEG分子共价结合到Cys46或Cys46-NH2。
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