[发明专利]治疗炎性疾病的PGD2受体拮抗剂无效
| 申请号: | 200680009671.8 | 申请日: | 2006-02-23 |
| 公开(公告)号: | CN101146776A | 公开(公告)日: | 2008-03-19 |
| 发明(设计)人: | 杰里米·D·利特尔;肖米尔·高希;肖恩·哈里森;埃米·E·埃尔德;克里斯泰勒·C·勒努;肯尼思·G·卡森 | 申请(专利权)人: | 米伦纽姆医药公司 |
| 主分类号: | C07D215/50 | 分类号: | C07D215/50;C07D401/06;C07D413/06;C07D401/12;C07D409/06;C07D413/12;C07D471/04;C07D495/04;A61K31/47;A61K31/506;A61K31/4375;A61K31/4365;A61P19/00 |
| 代理公司: | 北京律盟知识产权代理有限责任公司 | 代理人: | 王允方 |
| 地址: | 美国马*** | 国省代码: | 美国;US |
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| 摘要: | 本发明揭示由结构式(I)表示的CRTH2抑制剂。本文提供结构式(I)的变量的涵义。 | ||
| 搜索关键词: | 治疗 性疾病 pgd2 受体 拮抗剂 | ||
【主权项】:
1.一种由以下结构式表示的化合物:
或其医药上可接受的盐,其中:环A为视情况经取代的稠合5-6元芳基或杂芳基环;Y为>C(RX)-或>N-;X1为-C(=O)-、-SO2-、-CONR-、-C(R)2-或-CO2-;R1为视情况经取代的选自以下基团的基团:脂肪族基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基、单环或双环非芳香族杂环基或单环或双环非芳香族碳环基;R2为C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基或C3-C6环烷基,其中所述由R2表示的C1-C3烷基视情况经R5取代;R3为氢、视情况经R6取代的C1-C6烷基、C1-C6氟烷基或视情况经取代的选自C3-C8环烷基、单环非芳香族杂环基、单环芳基或单环杂芳基的基团;R4为-[C(R7)2]m-B;或R3和R4可连同介在其间的氮原子一起形成视情况经取代的单环或双环杂芳基或非芳香族杂环基;或RX和R4可连同介在其间的碳和氮原子一起形成视情况经取代的单环非芳香族含氮杂环基;R5为-OH、-O(C1-4脂肪族基)、-COOR′或-N(R′)2;R6为-OH、-O(C1-4脂肪族基)、-N(R′)2、-C(O)R′、-COOR′、C(O)N(R′)2或视情况经取代的选自单环环烷基、单环芳基、单环杂芳基或单环非芳香族杂环基的基团;R7各自独立地为氢、氟或C1-C3烷基;R、RX或R′各自独立地为氢或C1-C4脂肪族基或N(R′)2为单环非芳香族含氮杂环基;m为0或1;且B为-H、-C(R7)3、-C(R7)2-C(R7)3或视情况经取代的选自单环或双环环烷基、单环或双环芳基、单环或双环杂芳基或单环或双环非芳香族杂环基的基团,只要式(I)化合物不为那些其中X1为-COO-且R1为乙基且环A经a)两个OMe、b)两个Me、或c)一个CF3取代的化合物即可。
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