[发明专利]作为甘氨酸转运蛋白1抑制剂的杂环取代的苯基甲酮衍生物有效
| 申请号: | 200680005069.7 | 申请日: | 2006-01-30 |
| 公开(公告)号: | CN101119968A | 公开(公告)日: | 2008-02-06 |
| 发明(设计)人: | S·乔里顿;R·纳尔基齐昂;R·D·诺可罗司;E·皮那德 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
| 主分类号: | C07D209/44 | 分类号: | C07D209/44;C07D403/04;C07D471/04;C07D209/08;C07D231/56;C07D235/06;C07D417/04;C07D401/04;C07D409/04;C07D487/04;C07D209/88;C07D405/04;C07D491/08 |
| 代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生;隋晓平 |
| 地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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| 摘要: | 本发明涉及通式(I)化合物及其药学上可接受的酸加成盐,在式中,(i)为选自下列的芳族或部分芳族的双环状胺,该环状胺可以含有一个或多个另外的N原子。 | ||
| 搜索关键词: | 作为 甘氨酸 转运 蛋白 抑制剂 取代 苯基 衍生物 | ||
【主权项】:
1.通式I化合物及其药学上可接受的酸加成盐:
其中:R1为卤素、-OR1’、-SR1”、环烷基、环状酰胺、杂环烷基、芳基或含有1个、2个或3个选自氧、硫或氮的杂原子的5元或6元杂芳基;R1’/R1”为氢、低级烷基、被卤素取代的低级烷基、-(CH2)x-环烷基或-(CH2)x-芳基;R2为-S(O)2-低级烷基、-S(O)2NH-低级烷基、NO2或CN;
为选自下列的芳族或部分芳族双环状胺,它可以含有1个或2个另外的N原子:
并且其中芳族或部分芳族双环状胺的另外的一个N-环原子可以是其氧化物形式
R3-R10为氢、羟基、卤素、=O、低级烷基、环烷基、杂环烷基、低级烷氧基、CN、NO2、NH2、芳基、含有1个、2个或3个选自氧、硫或氮的杂原子的5元或6元杂芳基、-NH-低级烷基、-N(低级烷基)2、环状酰胺、-C(O)-环状酰胺、S-低级烷基、-S(O)2-低级烷基、被卤素取代的低级烷基、被卤素取代的低级烷氧基、被羟基取代的低级烷基、-O-(CH2)y-低级烷氧基、-O(CH2)yC(O)N(低级烷基)2、-C(O)-低级烷基、-O-(CH2)x-芳基、-O-(CH2)x-环烷基、-O-(CH2)x-杂环烷基、-C(O)O-低级烷基、-C(O)-NH-低级烷基、-C(O)-N(低级烷基)2、2-氧基-5-氮杂-双环[2.2.1]庚-5-基或3-氧杂-8-氮杂-双环[3.2.1]辛-8-基;在基团e)中R’和R_可以与-(CH2)4-一起形成6元环;或者R、R’、R”和R_彼此独立为氢或低级烷基;并且其中如R1、R1’、R1”和R3-R10所定义的所有的芳基-、环烷基-、环状酰胺、杂环烷基-或者5元或6元杂芳基可以是未取代的或被一个或多个选自下列的基团取代:羟基、=O、卤素、低级烷基、苯基、被卤素取代的低级烷基或低级烷氧基;n、m、o、p、q、r、s和t为1或2;x为0、1或2;y为1或2。
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