[发明专利]嘧啶基氨基苯甲酰胺在治疗对Tie－2激酶活性的调节有响应的疾病中的用途

摘要

本发明涉及嘧啶基氨基苯甲酰胺化合物在制备用于治疗对激酶、特别是tie－2激酶活性的调节有响应的疾病、特别是治愈性和/或预防性治疗白血病、骨髓增生异常综合征或肺动脉高压的药物中的用途，本发明还涉及治疗对激酶活性、特别是tie－2激酶活性的调节有响应的疾病的方法。

主权项

1.式I的嘧啶基氨基苯甲酰胺或者其N-氧化物或可药用盐在制备用于治疗依赖蛋白激酶活性的疾病的药物组合物中的用途，其中式I的嘧啶基氨基苯甲酰胺具有以下结构：其中R₁表示氢、低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、羧基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基或苯基-低级烷基；R₂表示氢、任选被一个或多个相同的或不同的基团R₃取代的低级烷基、环烷基、苯并环烷基、杂环基、芳基或包含0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子以及0或1个硫原子的单或二环杂芳基，在以上各种情况中的基团是未取代的或单或多取代的；并且R₃表示羟基、低级烷氧基、酰氧基、羧基、低级烷氧基羰基、氨基甲酰基、N-单或N，N-二取代的氨基甲酰基、氨基、单或二取代的氨基、环烷基、杂环基、芳基或包含0、1、2或3个环氮原子和0或1个氧原子以及0或1个硫原子的单或二环杂芳基，在以上各种情况中的基团是未取代的或单或多取代的；或者其中R₁和R₂一起表示具有4、5或6个碳原子的任选被低级烷基、环烷基、杂环基、苯基、羟基、低级烷氧基、氨基、单或二取代的氨基、氧代、吡啶基、吡嗪基或嘧啶基单或二取代的亚烷基；具有4或5个碳原子的苯亚烷基；具有1个氧原子和3或4个碳原子的氧杂亚烷基；或具有1个氮原子和3或4个碳原子的氮杂亚烷基，其中氮是未取代的或被低级烷基、苯基-低级烷基、低级烷氧基羰基-低级烷基、羧基-低级烷基、氨基甲酰基-低级烷基、N-单或N，N-二取代的氨基甲酰基-低级烷基、环烷基、低级烷氧基羰基、羧基、苯基、取代的苯基、吡啶基、嘧啶基或吡嗪基取代；并且R₄表示氢、低级烷基或卤素。