[发明专利]含血管抑制剂的复方抗癌缓释注射剂

摘要

一种含血管抑制剂及其增效剂的抗癌药物缓释剂为缓释注射剂，由缓释微球和溶媒组成。其中缓释微球包括抗癌有效成分和缓释辅料，溶媒为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。抗癌有效成分为血管抑制剂和抗肿瘤抗生素或抗代谢类药物等血管抑制剂增效剂的组合；缓释辅料选自外消旋聚乳酸及其共聚物、单甲基聚乙二醇与聚乳酸共聚物、聚乙二醇与聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸与乙醇酸共聚物、双脂肪酸与癸二酸共聚物、聚(芥酸二聚体－癸二酸)、聚(富马酸－癸二酸)、聚苯丙生、乙烯乙酸乙烯酯共聚物之一或其组合；助悬剂的黏度为80cp－3000cp。缓释微球还可制成缓释植入剂，肿瘤内或瘤周注射或放置，释药达约40天，单独或与化疗药物和/或放疗等非手术疗法联合应用。

主权项

1.一种含血管抑制剂及其增效剂的抗癌缓释注射剂由以下成分组成：(A)缓释微球，包括：生物有效成分 0.5-60％缓释辅料 41-99.9％助悬剂 0.0-30％以上为重量百分比和(B)溶媒，为普通溶媒或含助悬剂的特殊溶媒。其中，抗癌有效成分为血管抑制剂和/或血管抑制剂增效剂，所述血管抑制剂增效剂选自抗肿瘤抗生素和/或抗代谢类药物；缓释辅料选自下列之一或其组合：a)聚乳酸；b)聚乙醇酸和羟基乙酸的共聚物；c)聚苯丙生；d)乙烯乙酸乙烯酯共聚物；e)双脂肪酸与癸二酸共聚物；f)聚(芥酸二聚体-癸二酸)共聚物；g)聚(富马酸-癸二酸)共聚物；h)木糖醇、低聚糖、软骨素、甲壳素、透明质酸、胶原蛋白、明胶或白蛋胶；i)外消旋聚乳酸、外消旋聚乳酸/乙醇酸共聚物、单甲基聚乙二醇/聚乳酸、单甲基聚乙二醇/聚乳酸共聚物、聚乙二醇/聚乳酸、聚乙二醇/聚乳酸共聚物、端羧基聚乳酸或端羧基聚乳酸/乙醇酸共聚物。助悬剂选自羧甲基纤维素钠、碘甘油、二甲硅油、丙二醇、卡波姆、甘露醇、山梨醇、表面活性物质、土温20、土温40和土温80之一或其组合，助悬剂的黏度为100cp-3000cp(20℃-30℃时)。