[发明专利]2’,2’－二氟核苷及其中间体的制备方法无效
| 申请号： | 200610165887.5 | 申请日： | 2006-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN1982301A | 公开（公告）日： | 2007-06-20 |
| 发明（设计）人： | 金文成;金容稙;崔俊浩;林弘珪;车大元 | 申请（专利权）人： | 东亚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D307/33 | 分类号： | C07D307/33;C07H19/067 |
| 代理公司： | 北京润平知识产权代理有限公司 | 代理人： | 周建秋;王凤桐 |
| 地址： | 韩国*** | 国省代码： | 韩国;KR |
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| 摘要： | 本发明涉及2’－脱氧－2’，2’－二氟核苷及其中间体的改进制备方法，将(3RS)－2，2－二氟－3－羟基－3－(2，2－二烷基二氧杂环戊烷－4－基)丙酸烷基酯使用由乙酸或氯乙酸与水混合组成的混合液、或由乙酸或氯乙酸与水和有机溶剂混合组成的混合液，形成内酯后，在3－位和5－位引入取代苯甲酰基保护基，通过再结晶制备98％以上高纯度的赤型对映体。另外，以α∶β比例约为2∶3制备3’－位和5’－位由取代苯甲酰基保护的2’－脱氧－2’，2’－二氟核苷，并通过再结晶选择性地制备99％以上纯度的3’－位和5’－位由取代苯甲酰基保护的β－2’－脱氧－2’，2’－二氟核苷。 | ||
| 搜索关键词： | 核苷 及其 中间体 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种由下述化学式5表示的赤型和苏型内酯的对映体混合物的制备方法，其特征是，使用由乙酸或氯乙酸与水混合组成的混合液、或者使用由乙酸或氯乙酸与水和选自乙腈、二氧杂环己烷、四氢呋喃或甲苯中的有机溶剂混合组成的混合液作为水解剂，水解由下述化学式4表示的2，2-二氟-3-羟基-3-(2，2-二烷基二氧杂环戊烷-4-基)丙酸烷基酯的3-R-对映体和3-S-对映体混合物、或其已保护的衍生物，![]()
上述化学式4和化学式5中，R表示![]()
或H，X表示F、Cl、Br、I或NO2，Y表示H、F、Cl、Br、I或NO2，R4和R5分别独立地表示C1-C3的烷基。
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