[发明专利]具有抗血栓活性的杂环化合物、其制备方法及应用

摘要

本发明公开了具有抗血栓活性的通式(I)化合物、其制备方法及在医学中的用途。本发明以六氢吡嗪并[1’，2’∶1，6]－β－咔啉为先导结构，对六氢吡嗪并[1’，2’∶1，6]－β－咔啉的3位进行修饰，获得了具有抗血栓活性的通式(I)化合物。动物模型试验表明，本发明通式(I)化合物具有优秀的抗血栓活性。在量效关系研究时发现，本发明通式(I)化合物在5nmol/kg的给药剂量下，仍然表现出明显的抗血栓活性，说明本发明化合物是优秀的抗血栓剂。

主权项

1.具有抗血栓活性的通式(I)化合物：通式(I)其中，R选自CH₃，C₆H₅CH₂，CH(CH₃)₂，CH₂OH，CH(OH)CH₃，CH₂C₆H₄-OH-p，四氢吡咯-2-基，CH₂SH，CH₂CH₂SCH₃，CH₂CH₂CO₂H，CH₂CO₂H，1，3-咪唑-4-甲基，吲哚-3-基-甲基，CH₂(CH₂)₂NHC(NH₂)＝NH，氢，CH₂(CH₃)₃NHZ，CH₂CH₂CONH₂，CH₂CONH₂，CH₂CH(CH₃)₂或CH(CH₃)CH₂CH₃。