[发明专利]一种由牛蒡苷生物制备4,4＇－二羟基肠内酯的方法

摘要

本发明涉及一种由牛蒡苷生物制备4，4′－二羟基肠内酯的方法。本发明是以牛蒡苷为先导化合物，在厌氧条件下，以肠道细菌将牛蒡苷转化为4，4′－二羟基肠内酯。4，4′－二羟基肠内酯为木脂素类化合物，在人的肠道中能被转化为植物雌激素—肠内酯而发挥药理作用。本发明简化了化学合成4，4′－二羟基肠内酯的步骤，同时也为扩大牛蒡苷的药用范围，提高它的药用价值提供了新途径；也为预防和治疗更年期综合征、骨质疏松、血脂升高，乳腺癌、子宫内膜炎等提供了一种新的保健产品。

主权项

1、一种生物转化法制备4，4′-二羟基肠内酯的方法，其特征在于，步骤和条件如下：(1)、菌种培育：将牛蒡苷加入GAM肉汤培养基中，牛蒡苷重量mg与GAM肉汤培养基的体积mL比为1-500∶100，再加入健康人的新鲜粪便，健康人的新鲜粪便重量g与GAM体积mL比为1-200∶1000，35-40℃厌氧培养24-48小时，得到培养液；将得到的培养液加入到上述的含有牛蒡苷的GAM肉汤培养基中，该培养液与含有牛蒡苷的GAM肉汤培养基的体积比为1-400∶100，35-40℃厌氧培养24-48小时；反复1-5次即可得到活性增强的细菌培养液，将此细菌培养液作为菌种；(2)、4，4′-二羟基肠内酯的制备：将牛蒡苷加入GAM肉汤培养基中，牛蒡苷重量mg与GAM肉汤培养基的体积mL比为1-500∶100，加入按照上述步骤(1)制备的菌种，菌种与加入牛蒡苷的GAM肉汤培养基的体积比为1-400∶100，35-40℃厌氧培养1-10天，得到培养液；用乙酸乙酯提取该培养液，乙酸乙酯与培养液体积比为1∶1；减压浓缩提取液，经硅胶柱分离、纯化提取物，得到4，4′-二羟基肠内酯。